Цитизин влияние на организм

Цитизин
Общие
Систематическое наименование	(1R,5S)- 1,2,3,4,5,6- hexahydro- 1,5-methano-8H-pyrido[1,2a][1,5] diazocin-8-one
Сокращения	Cytisine Baptitoxine Sophorine
Хим. формула	C11H14N2O
Физические свойства
Молярная масса	190,24 г/моль
Термические свойства
Т. плав.	152-153 °C
Т. кип.	218 °C
Классификация
Рег. номер CAS	485-35-8
PubChem	10235
Рег. номер EINECS	207-616-0
SMILES
ChEBI	4055
ChemSpider	9818
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Цитизи́н (Cytisinum) — алкалоид, содержащийся в семенах растения Ракитник русский ( Cytisus ruthenicus Fisch. ex Wol. ) и Термопсис ланцетолистный ( Thermopsis lanceolata R.Br. ) оба из семейства Бобовые ( Fabaceae, или Leguminosae ).

Общая информация [ править | править код ]

Относится к веществам «ганглионарного» действия и в связи с возбуждающим влиянием на дыхание рассматривается как дыхательный аналептик. Для этой цели выпускается в виде готового 0,15 % водного раствора под названием «Цититон» (Cytitonum).

Цитизин также используется в виде таблеток или пластырей (препараты «Циперкутен», «Табекс»).

Цитизин оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки.

Характерным для действия цитизина (так же, как лобелина) является возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления.

Действие цититона (раствора цитизина) на дыхание носит кратковременный «толчкообразный» характер, однако в ряде случаев, особенно при рефлекторных остановках дыхания, применение цититона может привести к стойкому восстановлению дыхания и кровообращения.

Цититон — прозрачная бесцветная жидкость; рН 7,0—7,5. Стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Ранее цититон широко применяли при отравлениях (морфином, барбитуратами, окисью углерода и др.). В связи с появлением специфических антагонистов опиатов (налоксон и др.) и барбитуратов (бемегрид) и кратковременностью действия, цититон и лобелин в настоящее время имеют ограниченное применение. Тем не менее. при рефлекторных остановках дыхания (при операциях, травмах и т. д.) цититон может быть использован как дыхательный аналептик; в связи с прессорным эффектом (что отличает его от лобелина) цититон может применяться при шоковых и коллаптоидных состояниях, при угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями и др.

Вводят цититон в вену или внутримышечно: взрослым по 0,5—1 мл; детям до 12 мес — 0,1—0,15 мл; 2—5 лет — 0,2—0,3 мл, 6—12 лет — 0,3—0,5 мл. Наиболее эффективно внутривенное введение. При наличии показаний инъекцию цититона можно повторить через 15—30 мин.

Цититон ранее использовался также для определения скорости кровотока. Метод заключается в установлении времени, которое проходит с момента введения в локтевую вену цититона до появления первого глубокого вдоха. Определение более демонстративно, чем при введении лобелина, так как возбуждение дыхания выражено отчётливее и изменение дыхания легко зарегистрировать. Обычно вводят для этой цели 0,7—1 мл цититона (0,015 мл на 1 кг массы тела больного).

Высшие дозы для взрослых внутривенно и внутримышечно разовая 1 мл, суточная 3 мл.

Цитизин (0,0015 г = 1,5 мг) входит в состав таблеток «Табекс» (Tabex, Болгария), применяемых для облегчения отвыкания от курения. Назначают по 1 таблетке на приём сначала 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы до 1—2 таблеток в день. У лиц, принимающих эти таблетки, при курении развиваются неприятные ощущения. Курс лечения продолжается 20—25 дней.

Механизм действия препарата аналогичен механизму действия лобелина и анабазина.

Применение таблеток «Табекс» должно производиться по назначению и под наблюдением врача. При передозировке возможны тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса, что требует прекращения приёма препарата.

Выпускаются также плёнки с цитизином (Membranulae cum Cytisino). Полимерные пластинки овальной формы с притуплёнными краями, белые или с желтоватым оттенком (9×4,5×0,5 мм), содержат на 0,0015 г цитизина. Плёнку наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области ежедневно в первые 3—5 дней по 4—8 раз.

При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 5-го по 8-й день по 1 плёнке 3 раза в день, с 9-го по 12-й день по 1 плёнке 2 раза в день, с 13-го по 15-й день по 1 плёнке 1 раз в день. С первого дня лечения следует прекратить курить или резко уменьшить частоту курения.

В первые дни применения плёнки с цитизином возможны неприятные вкусовые ощущения, тошнота, легкая головная боль, головокружение, небольшое повышение артериального давления. В этих случаях следует прекратить приём препарата.

Применение плёнок с цитизином противопоказано при кровотечении, выраженной гипертензии, далеко зашедших стадиях атеросклероза.

Никотиновая зависимость – это очень распространенная болезнь в наше время. Такой диагноз ставят людям, которые не способны самостоятельно побороть эту пагубную привычку. Тогда им на помощь приходят различные медикаменты. Раньше для избавления от курения использовали такие алкалоиды, как анабазин и лобелин. Механизм их действия был схожим, фармакокинетика аналогичной, но передозировка более опасной.

Формы выпуска

Лидером средств по борьбе с табакокурением является такой алкалоид как цитизин. Он представляет собой кристаллический порошок белого цвета (допускается желтоватый оттенок), который поддается полному растворению в воде и ряде других жидких соединений. Цитизин входит в состав семян семейства бобовых – ракитника и термопсиса ланцетолистного. На его основе выпускается множество лекарств, помогающих при отказе от табакокурения. Все они представлены в следующих формах выпуска:

• таблетки – прием внутрь по определенной схеме;
• пленки для наклеивания на десну – количество используемых пластинок от 8 и ниже;
• трансдермальные терапевтические системы (пластыри);
• ампулы для инъекционного введения.

Цена препарата зависит от дозировки, производителя и модификации. На схожие по назначению “пилюли”, но, допустим, с лобелином, требуется другой рецепт.

Фармакология и принцип действия

Никотин уже давно признали наркотическим веществом, к которому возникает сильное привыкание. При отказе от табака человек сталкивается с абстинентным синдромом – дискомфортом и мучениями от отсутствия наркотика. Медикаменты с цитизином не лечат болезнь, но помогают справиться с “синдромом отмены” и облегчить период “ломки”.

Рассматриваемый алкалоид, как и никотин, имеет аналогичный механизм воздействия – возбуждение н-холинорецепторов парасимпатических и симпатических вегетативных ганглиев, а также мозгового вещества надпочечников. При таком воздействии происходит стимуляция дыхательного центра мозга, повышение артериального давления и другие процессы, характерные для состояния после перекура. Т.е., по сути, мозг получает сигнал о насыщении никотином и желание закурить пропадает.

Фармакокинетика: цитизин быстро и легко всасывается в стенки желудочно-кишечного тракта.

Показания

Назначается людям, страдающим от никотиновой зависимости. В основном они прописываются тем, кто сам не в состоянии справиться с тягой к табачной продукции. Лекарственное средство снимает абстинентный синдром и имитирует насыщение организма никотином.

Применение

В любом лекарстве должна быть инструкция-вкладыш, которую необходимо тщательно изучить перед началом курса. Также следует руководствоваться указаниями лечащего врача, который и назначил вам цитизин. Схема лечения в целом стандартная – сначала курильщик переходит с никотина в табаке на лекарственный цитизин, а потом постепенно уменьшает количество пилюль и прекращает их прием. Практически все медикаменты на основе такого алкалоида можно принимать в течение месяца, но не дольше.

1. Таблетки (к примеру, Табекс): прием начинается с одной таблетки каждые 2 часа (первые 3 дня по 6 штук в день), с 4 по 12 дни – каждые 2,5 часа по штуке (всего 5 в день), далее – каждые три дня необходимо увеличивать интервал по времени и снижать количество употребляемых таблеток по одной. В первые 3 дня необходимо максимально снизить количество выкуриваемых сигарет. Если не получается отказаться от привычной нормы, то прием спасительного снадобья надо отложить на 2-3 месяца. Полностью отказаться от курения надо не позднее чем на 5-ый день лечения, иначе эффект не будет достигнут.
2. Пленка: наклеивается на десну или слизистую поверхность ротовой полости, не подвергающуюся постоянным механическим воздействиям (например, за щеку). Если в первые пять дней при наклеивании от 8 до 4 пленок вы видите положительный результат, то терапию можно продолжать, снижая количество пленок каждые 3 дня на 1 штуку.
3. Пластыри: в зависимости от назначенной дозировки могут разрезаться на несколько частей. Клеится пластырь на предварительно обработанную (водой или спиртом) поверхность кожи без волос. Чаще всего рекомендуемая зона – это внутренняя сторона предплечья. На это место не должна попадать вода, и оно не должно подвергаться механическим воздействиям. Замена пластыря происходит через 2-3 дня с небольшим перерывом на гигиенические процедуры. Следующую дозу рекомендуется клеить на симметричный участок второго предплечья.

Главное в процессе отказа от табачной продукции – это сильное желание бросить такую пагубную привычку. Ни одно снадобье не поможет, если внутренне вы не настроены попрощаться с сигаретой.

Противопоказания

Табекс не такое уж безобиден, как хотелось бы. Поэтому стоит помнить, что его не следует принимать при болезнях:

1. желудочно-кишечного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки);
2. дыхательной системы (бронхиальная астма и отек легких);
3. сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, артериальная гипертензия, болезни сосудов, стенокардия, аритмия, острый инфаркт миокарда);

Также препарат не назначают при беременности (лактации) и индивидуальной гиперчувствительности.

Побочные действия

Помимо пользы и помощи в борьбе с табакокурением цитизин дает довольно сильную нагрузку на организм в целом. Побочные действия далеко не самые безобидные и указаны в инструкции отдельным пунктом. Они во многом перекликаются с противопоказаниями и нарушают работу:

• ЖКТ (запоры, диареи, боль в области живота, позывы на тошноту, нарушение работы вкусовых рецепторов);
• нервной системы (состояние сонливости и бессонницы, раздражительность);
• сердца и сосудов (перепады давления, учащенное сердцебиение, боли в грудине).

Также нарушается обмен веществ и проявится аллергия. Указанные симптомы возникают чаще всего в самом начале лечения и со временем проходят. Если “побочка” очень выраженная, доставляет сильные боли и дискомфорт, необходимо немедленно обратиться к доктору, который выписывал рецепт и назначал лечение.

Передозировка

Передозировка таким препаратом реальна, и вред, нанесенный здоровью, может быть существенным. Симптоматика:

• чувство тошноты;
• повышенная утомляемость;
• задержки дыхания;
• приступы судорог.

Если передозировка очень сильная, то следует немедленно обратиться к врачам. Общее лечение таких последствий включает в себя: промывание ЖКТ, мониторинг давления, дыхания, сердцебиения; при необходимости, назначают противосудорожные средства, капельницы с физиологическим раствором и глюкозой и др.

Ощущение передозировки также возникает, если при приеме лекарств человек продолжает курить свою норму. Двойное воздействие на нервную систему одинаковых по принципу действия веществ приведет к таким же последствиям, как и передозировка таблетками.

Подобные ощущения возникают, если принимать цитизин и одновременно с ним алкоголь. Также как сигареты и спиртное, лекарства и алкоголь представляют собой “горючую” смесь – ваш организм будет “стонать” от такого двойного удара.

Также стоит помнить, если долго принимать вещество, то может возникнуть зависимость от цитизина, что не решит проблему курильщика, а только ее усугубит.

Табекс (и иные модификации лекарства), обязательно должен выписывать врач. В аптеке при их покупке у вас обязательно спросят рецепт.

В различных регионах цена на лекарств варьируется. Москва считается самым дорогим городом для жизни и Табекс в аптеках там стоит около 900 руб. В Украине стоимость в среднем около 150 грн. Цена также зависит от модификации и дозировки. Отзывы о борьбе с курением при использовании таких медикаментов очень неплохие, а относительно небольшая цена делает их доступными для широких масс. Число курильщиков в Украине самое большое в странах СНГ (страна занимает 4 место по проценту курящего населения в мире). Там данное снадобье пользуется завидной популярностью и помогает людям отказаться от вредной привычки. С вступлением в силу на Украине закона о запрете курения в общественных местах, спрос на антитабачную продукцию возрос.

Аналоги

Все аналоги можно разделить на 2 группы: вещества, содержащие цитизин (“Табекс”, “Цитизин”, “Циперкутен”, “Цититон”), и препараты, у которых схожий механизм действия. К последним относят:

• “Лобесил”, “Лобелин” (для его изготовления используются лобелин);
• “Гамибазин” (жевательная резинка на основе анабазина гидрохлорида);
• “Чампикс” (блокирует рецепторы, контактирующие с никотином, и удовольствия от курения нет);
• “Зибан” (сохраняет в крови гормон радости и облегчается синдром отмены).

Раньше чень распространенным для подавления абстинентного синдрома был лобелин. Его применение аналогично применению Табекса, но лобелин сильно влияет на работу сердца. Цена у него примерно такая же, выписывается он по рецепту. Лекарства на основе алкалоидов также нашли свое применение в реанимационной медицине – их применяют при остановке дыхания и угнетении дыхательного отдела головного мозга. Фармакокинетика у них аналогичная.

Итоги и выводы

Табекс и аналоги – это не панацея, не стоит об этом забывать. Они не лечат причину такого заболевания, как никотиновая зависимость, но они помогают пережить мучительный первый этап отказа от табака. Надо помнить, что от силы воли зависит окончательный результат в борьбе с этой пагубной привычкой. Не важно, где вы находитесь (в Москве, на Украине или в другом месте), не важно какой способ борьбы и медикамент вы выберете (цитизин, гомеопатию или лобелин), не важно, какая стоимость будет у медикаментов…. Главное – это помнить, что ценой курения будет ваше здоровье.

Планируете беременность, но боитесь, что курение негативно скажется на здоровье малыша? И при всём желании не можете перестать покупать сигареты? В этом вопросе вам может помочь вещество цитизин, которое содержится в таких препаратах, как «Цитизин», «Табекс», «Ципиркутен». Это органическое соединение посодействовало уже многим людям, желающим справиться с никотиновой зависимостью. Сегодня узнаем всё об алкалоиде цитизин: что это за вещество, в каких формах выпускается, как правильно используется. А ещё выясним, что сами люди думают о нём, ведь откликов от пользователей имеется масса.

Описание

Многих людей интересует вопрос: «Цитизин – что это за вещество и для чего оно применяется?» Это алкалоид (органическое соединение), который содержится в семенах ракитника и термопсиса. Они принадлежат к семейству бобовых. В небольших дозах алкалоиды оказывают лечебное действие, поэтому часто используются в медицинских целях. Так, вещество присутствует в таких препаратах, как «Морфин», «Кодеин», «Атропин», «Хинин». Однако сегодня будем говорить ещё об одном средстве под названием «Цитизин», в котором также есть алкалоид. Использование этого препарата на сегодняшний день ограничено из-за широкого распространения других медикаментов аналогичного действия. В настоящее время вещество цитизин применяется в виде таблеток и пластырей в таких средствах, как «Табекс» и «Ципиркутен».

В каких случаях может использоваться?

Препарат с таким же названием, что и алкалоид, доктор может назначить для борьбы с никотиновой зависимостью. Средство «Цитизин» в этом случае облегчает отказ от курения. Этот медикамент сильно воздействует на изменение ощущений при табакокурении. Они становятся неприятными. При этом человек вскоре самостоятельно принимает решение больше не покупать сигареты.

Ограничения

Не рекомендуется применять препараты, содержащие в себе вещество цитизин, при таких патологиях:

• Шизофрения.
• Опухоли различной этиологии.
• Сердечная недостаточность.
• Язва желудка.
• Сахарный диабет.

Форма выпуска

Препарат «Цитизин» выпускается в трёх видах:

1. Плёнка для наклеивания на десну.
2. Таблетки, покрытые специальной оболочкой.
3. Трансдермальная терапевтическая система.

Применение пилюль

Таблетки «Цитизин» от чего помогают и как их принимать? Они, так же как и плёнка, пластырь, содействуют тому, чтобы человек поскорее бросил курить. Существует определённая схема лечения для достижения лучшего результата:

С 1 до 3 день – по 1 пилюле через каждые 2 часа, но не больше 6 штук в день.

С 4 до 12 день – по 1 таблетке через каждые 2,5 часа, но не больше 4 штук в сутки.

С 13 по 16 день – по 1 пилюле каждые 3 часа.

С 17 по 20 день – по 1 таблетке каждые 5 часов (3 штуки в день).

С 21 по 25 день – по 1–2 пилюле в сутки.

Плёнка «Цитизин»: инструкция

Используется она местно. Наклеивается на десну или же за щёку ежедневно. В первые 5 дней нужно клеить её от 4 до 8 раз. Если человек за это время начинает чувствовать результат (тяга к затяжкам пропадает), тогда лечение проходит по такой схеме:

С 8 по 12 день – по 1 плёнке дважды в сутки.

С 13 по 15 день – по 1 штуке 3 раза в день.

Применение пакета с системой

Препарат «Цитизин» в такой форме выпуска используется следующим образом:

1. Нужно протереть спиртом или водой внутреннюю сторону предплечья.
2. Открыть пакет с системой, убрать защитную плёнку, приложить липкой стороной к коже и хорошенько прижать.

На тот участок, где находится пакет с системой, не должна попадать влага. На 1 день нужна только 1 наклейка. Ставить её можно на 12–18 часов. Следующую систему необходимо наклеивать на другую руку.

Продолжительность применения средства в этой форме выпуска может составлять от 1 до 3 недель.

Средство «Цитизин»: цена

Ввиду того что препарат с таким названием уже не выпускается, то и его стоимость неизвестна. Однако вещество цитизин находится в других эффективных медикаментах-аналогах. Одним из таких заменителей является препарат «Табекс». Зная его стоимость, можно примерно понять, по какой цене бы продавался медикамент «Цитизин». Цена таблеток «Табекс» в количестве 100 штук варьируется в пределах 850–950 рублей.

А за 10 пластырей препарата «Ципиркутен», ещё одного заменителя, нужно отдать около 380 рублей.

Мнения людей

Многие курящие женщины и мужчины даже не знают о такой субстанции, как цитизин: что это за вещество, в каких препаратах оно содержится. Однако люди, которые столкнулись с ним, в курсе, что этот белый или желтоватый порошок помогает справиться с зависимостью от табакокурения. В основном такие медикаменты, как «Табекс» или «Ципиркутен», содержащие в своём составе цитизин, отзывы имеют положительные. Бывшие курильщики отмечают, что эти препараты действительно помогают избавиться от тяги к сигаретам. Уже после второго или третьего использования таблеток или пластыря человек забывает о том, что давно не затягивался. И вскоре эта охота у него пропадает. Однако люди отмечают, что положительный результат наступит только тогда, когда человек действительно захочет покончить с этой пагубной привычкой, а также будет следовать всем рекомендациям в инструкции. И если бывший курильщик будет придерживаться определённой схемы лечения, он навсегда сможет избавиться от табакокурения. Препараты «Табекс», «Цитизин», «Ципиркутен» действительно помогают человеку не сорваться.

Однако не все люди положительно настроены в отношении этих средств. Некоторым мужчинам и женщинам не удалось бросить курить. А всё дело в том, что либо они не хотели этого делать, либо не по той схеме принимали лекарство. Ведь важным условием результативности таких медикаментов, как «Табекс» или «Ципиркутен», является непреодолимое желание больного изменить ситуацию, перестать курить. А если такой охоты не будет, и человеку станут навязывать эти препараты, то положительного эффекта не наступит. Только зря деньги будут выброшены. Также нужно учесть тот факт, что использовать эти средства нужно по определённой схеме. А если человек её не соблюдал, пил пилюли или клеил пластырь хаотично, эффекта от такого лечения не будет. В любой ситуации нужно серьёзно относиться к своему здоровью. Также прежде, чем использовать любую форму препарата, содержащую вещество цитизин, нужно проконсультироваться на этот счёт с доктором.

Популярный заменитель

Как уже стало понятно, средство «Табекс» вытеснило препарат «Цитизин», поэтому последний перестали производить в качестве самостоятельного медикамента. А вот в комплексе с другими лекарствами это вещество используется. Таблетки «Табекс», например, имеют следующий состав:

• Основной компонент – цитизин.
• Вспомогательные элементы – магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки «Табекс» нужно принимать внутрь, глотая их и запивая стаканом воды. Чтобы эффект от этих пилюль наступил, у пациента должно быть желание бросить курить. Пить их нужно по той же схеме, что и пилюли «Цитизин». У медикамента «Табекс» есть много противопоказаний, однако абсолютными из них являются следующие:

— Беременность или период грудного вскармливания.

Лицам до 18 и после 65 лет не рукомендуется бросать курение с помощью медикаментов.

При вышеперечисленных диагнозах от курения нужно отказываться самостоятельно. Ведь такие проблемы со здоровьем, подкреплённые вдобавок курением сигарет, могут негативно сказаться на здоровье человека, вплоть до летального исхода.

В чём секрет эффективности?

Цитизин – что это за вещество и почему оно имеет такой эффект? Оказывается, что препараты «Табекс», «Цитизин», «Ципиркутен», имея этот алкалоид в своём составе, оказываются схожими по действию с никотином. Получается, что происходит просто замещение одного вещества на другое. А организм эту разницу не улавливает. Поэтому отвыкание происходит естественным путём, люди при этом не испытывают никакого дискомфорта.

Выводы

Теперь всем понятно всё об алкалоиде цитизин: что это за вещество и для чего оно используется. Несмотря на то что медикамент с таким названием вытеснили другие препараты, всё же основной компонент этого средства имеется в его заменителях. Так, аналогами лекарства «Цитизин» являются таблетки «Табекс» а также пластырь «Ципиркутен». Многочисленные отзывы людей свидетельствуют о том, что эти средства действительно помогают справиться с зависимостью от табакокурения.