На что влияет никотин

Человечество с конца 17 века знает, что такое никотин. Он относится к алкалоидам. Его много содержится в растениях из семейства пасленовых. Наибольшая вредная концентрация никотина наблюдается в табачных листьях и махорке. Алкалоид является ядовитым веществом. Он содержит в себе токсичные психотропные компоненты и схож по действию с наркотиком. Из-за получившего широкое распространение табакокурения многократно возросла смертность среди всего населения планеты.

В чем опасность никотина?

Употребление алкалоида провоцирует патологии сердечно-сосудистой системы. Это касается не только курения сигарет, кальяна, но и использования смесей, травки, жевательного табака (насвай). Никотин присутствует также в составе электронных сигарет.

Никотин нередко приводит к интоксикации. Основная опасность вещества заключается в его способности провоцировать у человека онкологические заболевания. За счет того, что курящий вдыхает и выдыхает дым, усиливается действие факторов, повышающих риск развития свыше 15 типов рака. Он выбирает в качестве основных органов-мишеней легкие, желудок, гортань и проникает в их ткани. Вещество снижает процесс естественной гибели клеток тела, что приводит к их перерождению в опухоли.

Из-за действия никотина на организм происходит рост сосудов в раковых клетках. Данное явление подтверждено патофизиологией. Этот раздел медицины установил закономерность между курением и развитием у человека раковых заболеваний. Подтверждено отрицательное воздействие никотина на зрение. Также он замедляет рост мышц и синтез в них протеинов.

Алкалоид оказывает негативное влияние на здоровье беременных женщин. Он становится причиной врожденных патологий у детей. Родившийся у курящей женщины ребенок чаще подвержен возникновению диабета II типа. У детей, матери которых курили в ходе беременности, чаще развиваются расстройства системы дыхания и нейроповеденческие дефекты.

Доказан факт негативного воздействия алкалоида на репродуктивную систему. Он ухудшает качество спермы у мужчин, становясь фактором последующего развития бесплодия.

Влияние никотина на организм человека становится причиной паралича нервной системы. Дозы от 0,5 до 1 мг/кг достаточно для остановки дыхания, сердца и наступления смерти. Частое воздействие алкалоида на организм означает формирование стойкой не только физической, но и психической зависимости.

Вещество воздействует на мозг и ЦНС. Алкалоид стимулирует выработку серотонина, эндорфинов, дофамина, норадреналина и аминомасляной кислоты. Указанные вещества способствуют формированию удовольствия, спокойствия и счастья у курильщика. Данная искусственная стимуляция лежит в основе развития у человека депрессий, шизофрении и прочих нарушений. По силе влияния на психику человека никотин схож с алкоголем.

Воздействие на организм

Алкалоид негативно влияет на все показатели здоровья. Он вредит сердцу и сосудам, желудочно-кишечному тракту, головному мозгу, органам дыхания, репродуктивной системе. Никотиновый дым отрицательно действует на состояние кожных покровов, ускоряет процесс их старения. От табака на дерме лица быстрее проявляются глубокие морщины. Алкалоид также снижает иммунитет у человека.

От табачного дыма страдают все элементы, начиная от зубов и заканчивая кишечником. У курильщиков наблюдаются следующие явления в ЖКТ:

• повышение слюноотделения;
• постоянное раздражение слизистой рта;
• частая кровоточивость десен;
• пожелтение зубов, истончение их эмали;
• развитие пародонтита;
• снижение аппетита (употребление алкалоида заменяет прием еды);
• чрезмерная выработка желудком соляной кислоты;
• выброс содержимого желудка в пищевод, приводящий к сокращению его мышц и формированию в нем эрозий и язв;
• замедление процесса переваривания пищевых продуктов;
• ухудшение работы печени;
• нарушение нормального веса;
• сбой в кишечнике в виде потери им нужных минералов и витаминов;
• появление диареи и запоров.

Из-за поступления никотина возникают желудочные спазмы. На фоне кислородного голодания крови орган начинает сокращаться, в его слизистых оболочках возникает сильное раздражение. Последствием курения становится развитие гастрита, являющегося одним из предвестников рака желудка. Из-за никотиновой зависимости нередко возникает язва и гастроэзофагеальный рефлюкс.

Сердечно-сосудистый аппарат

Табачные алкалоиды провоцируют повышение вязкости крови. Из-за этого возникает риск тромбообразования. Никотин также наносит удар по кровоснабжению тканей. Его влияние способствует повышению давления. У курильщиков нередко происходит развитие артериальной гипертензии. Частыми признаками никотиновой зависимости служат аритмия и учащенное сердцебиение.

Побочным проявлением употребления табака является активное образование холестериновых бляшек на стенках кровеносных сосудов. Все это приводит к возрастанию риска развития инфаркта миокарда и инсульта. Никотин также вызывает ишемическую болезнь. При длительном стаже курения у человека начинает прогрессировать сердечная недостаточность. Алкалоид приводит к нехватке железа в крови, что провоцирует анемию.

Состояние головного мозга и ЦНС

Известно несколько вариантов того, как отражаются нейротоксины, присутствующие в никотине, на центральной нервной системе. Малые дозы вещества являются ее стимуляторами, приводя к возбуждению рецепторов. Но данный эффект табакокурения носит краткосрочный характер. Длительное поступление никотина в головной мозг может давать начало развитию острой нехватки кислорода. На фоне его недостатка у человека возрастает риск внезапной смерти от инсульта.

Курение вредит деятельности ЦНС, что приводит к следующим изменениям и характерным симптомам:

• постоянная раздражительность;
• вялость;
• боли в голове, переходящие в мигрени;
• сонливость.

Из-за сбоя в мозговом кровообращении у курящих развивается атеросклероз.

Дыхательная система

В медицинской науке алкалоид причисляется к самым распространенным механизмам появления рака легкого у курильщиков. Частым последствием употребления табака служит развитие злокачественных новообразований в ротовой полости и гортани, требующих срочной операции.

Важно! У курящих мужчин частота появления онкологических заболеваний органов дыхания на 17,2% больше, чем у тех, кто не имеет данной привычки. Среди женщин показатель равен 11,6%. Среди некурящих представителей обоих полов частота рака легкого составляет 1,3%. Статистика отражает данные за последние годы.

Основная вредность никотина проявляется в провоцировании хронических бронхитов и астмы. Причина кроется в избыточном продуцировании мокроты, которая скапливается в дыхательных путях. Через кашель они начинают очищаться каждый раз после того, как человек покурит.

У людей, злоупотребляющих табаком, чаще возникают инфекции органов дыхания в виде ларингита, ангины и фарингита. У основного числа курящих типичным случаем является эмфизема легких. Самым распространенным последствием длительного употребления папирос служит развитие хронической легочной обструкции.

Репродуктивная система

Применение курительной травы, табачных смесей, вейпа, электронных сигарет, марихуаны приводит к искажению сперматогенеза у мужчин. На фоне этого ухудшается качество семенной жидкости. Данное обстоятельство служит действующим фактором к развитию импотенции и бесплодия.

При беременности у женщин никотин приводит к следующим последствиям:

• повышение риска внезапной гибели плода (особенно на стадии зародыша);
• развитие асфиксии в утробе;
• провоцирование преждевременных родов в любой период вынашивания ребенка;
• вероятное отставание подростков в физическом и интеллектуальном развитии, частые болезни в процессе взросления.

Продолжающая курить кормящая мать передает новорожденному вместе с грудным молоком все токсические компоненты табака, что может спровоцировать у него сильное отравление. Также алкалоид нарушает гормональный фон у представительниц слабого пола, что выражается в сбое работы щитовидной железы. Из-за него снижается компенсация эстрогена, что является главным фактором развития женского бесплодия. Никотин также ухудшает наследственность в последующих поколениях.

Основной вред сигарет на организм человека заключается в формировании у него схожей с наркотической зависимости. При этом абстиненция (самостоятельный отказ от привычки по своей воле) значительно затруднена из-за стойкой психической и физической потребности в курении. При лечении зависимости необходимо назначение специальных антиникотиновых лекарств и седативных средств. При этом они не гарантируют полного отказа от пагубного пристрастия. Бросить привычку можно путем вшивания специальной капсулы под кожу или фиксации на ней антиникотинового пластыря.

От действия сигаретного дыма происходит нарушение в работе абсолютно всех структур. Наиболее уязвимы самые важные системы: дыхательная, сердечно-сосудистая, пищеварительная и репродуктивная. Значительно страдает от воздействия никотиновых смол кожа и волосы курильщика. Вредная привычка снижает иммунную защиту, она чаще других пристрастий провоцирует онкологические заболевания. Также курение служит одним из факторов появления столбняка, от которого необходимо делать прививку.

Полезное видео

О никотиновой зависимости будет рассказано ниже:

Всем общеизвестно, что курение вызывает необратимые изменения в организме, влияние никотина колоссально, однако, люди по-прежнему продолжают употреблять табак в разном его сочетании.

Этот токсин, как один из компонентов любой сигареты, даже в минимальных пропорциях оказывает фатальное воздействие на всю систему органов.

Что такое никотин?

По химической формуле никотин — это вещество, которое относится к классу алколоидов, содержащихся в растениях семейства пасленовых. По своему происхождению — бесцветная жидкость.

Табак является лидером по содержанию этих веществ, однако, и в других культурах он также находится (например, в помидорах и плодах картофеля). Вещество смертельно для насекомых и нашло свое применение в сельском хозяйстве при синтезе инсектицидов. Он образуется во многих веществах, но его концентрация не вредит человеку.

Вырабатывать человеческий организм никотин может и самостоятельно при помощи печени, в этом случае он не является токсином и выводиться простым и естественным путем.

Принципы действия

Как только никотин оказывается в теле человека, он разгоняется по крови и по всем органам. Хватает 7 секунд, что вещество попало в головной мозг. Он легко пробивает защиту ЦНС. Пропорция, которая попадает в кровь после сигареты, намного ниже, чем от никотина, попадающего вместе с дымом.

Токсин меняет эмоциональное состояние, появляется эйфория, легкость. Это объясняется тем, что он влияет на особые рецепторы, начинает вырабатываться гормон эпинефрин, происходит выработка и продуцирование адреналина и тестостерона.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сердце заключается в проявлении многих болезней – тахикардии, повышенного давления, сосудистые стенки начинают сужаться, что в итоге заканчивается нарушениями в нормальном функционировании внутренних органов. Чувство удовольствия появляется в результате работы гормонов дофамина.

Никотин также влияет на организм больного тем, что вызывает нехватку витамина РР.

Влияние на организм

В сигарете согласно представленным учеными сравнительным таблицам в среднем находится около 1.27 мг этого токсина, но если мы будем вводить такое количество в вену, оно станет фатальным.

Отрицательное воздействие на человека показывается в переменах функционирования основных систем: центральной нервной, кровеносной, гормональный фон становится иным.

Кроме зависимости, формируется онкология органов дыхания.

У обследуемых медленно заживают язвы, страдает потенция уже у мужчины в раннем возрасте, нарушается репродуктивная функция, курение плохо сказывается на наследственности. Женщины не могут на протяжении длительного периода времени забеременеть.

Появляются проблемы при вынашивании ребенка на любой стадии беременности, в грудном молоке же никотин может держаться около 72 часов. У подростков начинаются общие проблемы с самочувствием.

Последствия и лечение от отравления

Никотин в чистом виде – это смертельный яд, летальная концентрация его даже ниже чем у знаменитого цианистого калия. Однако доза его содержания в одной сигарете невелика и практически не может привести к отравлению.

В медицинской практике возникали случаи, когда пациенты умирали от никотина.

Это, как правило, стали соревнования на спор между курильщиками, кто больше «осилит» трубок. Никто в здравом уме не решится употребить пачку за один раз.

Неправильно считать, что все зло идет от приема никотина. В табачных изделиях существует большое количество иных опасных химических соединений.

Если превысить дозу, то можно отравиться.

Главными признаками в острой степени считаются:

• Потеря ориентации;
• Понос и затрудненное дыхание;
• Изменения работы сердечного ритма, увеличение уровня давления;
• Нарушение зрения и слуховой функции;
• Паралич дыхательного центра.

Медики определяют еще и отравление никотином в хронической стадии:

• Воспаление слизистой оболочки рта и органов верхних дыхательных путей;
• Уменьшение уровня содержания кислоты в желудке;
• Постоянные заболевание органов дыхательной системы.

Самостоятельно диагностировать отравление или передозировку никотином человеку без специального образования практически невозможно, поэтому необходимо срочно обратиться за медицинской помощью, чтобы медики скорее его нейтрализовали.

До приезда врачей рекомендуется промыть желудок (в случае когда никотин был проглочен), а затем выпить энтеросорбент. При попадании в организм иным способом, необходимо обеспечить покой. При судорогах нужно следить за тем, чтобы больной случайно себе не нанес вред.

Ни в коем случае не даем отравившемуся никотином, какие-либо лекарственные средства, потому что врачу сложно будет определить как тот или иной препарат начнёт реагировать с токсическим веществом.

Просто необходимо дождаться скорой помощи и побыть с больным до приезда медиков.

В подавляющем количестве случаев отравлением токсином лечение не проводится. Со временем все симптомы пропадают, не уходит лишь отвращение к сигаретам. Если же человек отравился концентрирующим никотином, то в больнице применяют поддерживающие меры для очищения организма от токсина.

Зависимость от никотина и сигареты

Влияние и механизм воздействия никотина нарушает функционирование органов.

Появляется зависимость, как физическая, в результате потребности организма в веществе, так и в области психологии, когда рука сама тянется к сигарете (в этом между ними и заключается разница).

Психологическая зависимость – вид привычки, которая появляется в результате частого повтора одного и того же действия. Она характерна изменениями в эмоциональном состоянии, что определяется основным фактором, который отражается на организме.

Человек получает не только зависимость от дозы токсина, но и к самому процессу, что становится непременным атрибутом его жизни.

Когда человек бросает эту привычку, появляется «ломка» или «синдром отмены», так как организм начинает требовать никотин, ведь тело уже не может обходиться без этого яда. Такой синдром сопровождается дрожью, руки постоянно тянутся к сигарете, раздражительное и беспокойное состояние, повышение или понижение уровня аппетита.

Курильщикам очень тяжело из-за таких синдромов бросить вредную привычку и многие начинают сдаваться после пары неудачных попыток. Чтобы все-таки избавиться от курения, врачи советуют обратиться к профильному специалисту, наркологу, который может разработать программу лечения с учетом индивидуальных особенностей организма больного.

Для уменьшения ломки врач может назначать употребление специальных препаратов, которые снижают действие симптомов после отказа от сигареты. Губительным для выздоровления может стать даже одна затяжка. Зависимость от никотина можно излечить акупунктурой, курсовыми методиками. (например, Аллен Карр) и гипнозом.

Помощниками в борьбе могут стать специальные препараты, которые не содержат в своем составе никотин, такие как таблетки Табекс. Еще медики рекомендуют при питании употреблять определенные виды продуктов (например, рыбу).

Положительные свойства никотина

Все медики постоянно и на протяжении длительного периода времени говорят, что никотин — это вредный и опасный токсин. Но все знают, что многие растения из семейства пасленовых, содержащие алколоиды (наркотические вещества в том числе), нашли свое положительное и эффективное применение в медицинской практике.

На сегодняшний день на рынке производится и продается огромное количество средств, целью употребления которых является заменить сигареты. К ним относят жвачки и никотиновые пластыри. Содержание токсина в них намного меньше, чем в той же обычной сигарете.

В ряде стран идет активная разработка лекарственных средств, включающие в свой состав никотин, для борьбы со многими болезнями. Фармакология не стоит на месте и считается, что в будущем никотин будет приносить пользу людям, ведь по факту любое химическое вещество – это токсин и лекарство одновременно.

Выделяют следующие полезные характеристики никотина:

• Его производные предотвращают появление онкологических заболеваний, которые могут образоваться из-за вредных соединений, содержащихся в сигарете;
• Уменьшает тягу к комплексу наркотических веществ. Такое влияние токсина можно будет использовать для борьбы с другими зависимостями;
• Действует как противовоспалительное средство;
• Работоспособность и умственная активность при его употреблении повышается;
• Многие заболевания протекают легче при табакокурении;
• Сахарный диабет характеризуется быстрым заживлением сосудов;
• При избыточном весе снижается аппетит, что является неплохим эффектом для тех, кто мечтает похудеть и сбалансировать пищеварительную систему;
• Практически не наблюдаются обострения при колите;
• Существует теория о том, что никотин может снизить шанс появления шизофрении, используется как психотропное средство.

Заключение

Курение судя по многочисленным исследованиям воздействует как на отдельные внутренние системы человека, так и на общее состояние организма.

Никотин – это яд, который медленно убивает и приводит к серьезнейшим заболеваниям, ухудшению здоровья и иным последствиям. Бросить курить вполне реально, главное, правильно выбрать методику, вести здоровый образ жизни, заняться спортом и начать бороться с вредной привычкой, ведь в жизни так много других радостей, помимо употребления табака.

Чтобы лучше и моложе выглядеть — необходимо бросить сигареты.

Развитие современной медицины не стоит на месте, и в будущем никотин будет использоваться также для лечения многих заболеваний.

(–)-Никотин [1] [2]
Общие
Систематическое наименование	(S)-3-(1-метил-2-пирролидинил)пиридин
Хим. формула	C 10 H 14 N 2
Физические свойства
Молярная масса	162,23 г/моль
Плотность	1,01 г/см³
Энергия ионизации	8,01 ± 0,01 эВ [3]
Термические свойства
Т. плав.	−79 °C
Т. кип.	247 °C
Т. разл.	482 ± 1 °F [3]
Т. всп.	101 °C
Т. свспл.	244 °C
Пр. взрв.	0,75—4 %
Энтальпия образования	39,3 кДж/моль
Давление пара	5,1 Па
Химические свойства
Растворимость в воде	смешивается
Растворимость в этаноле	5 г/100 мл
Оптические свойства
Показатель преломления	1,5882
Классификация
Рег. номер CAS	54-11-5
PubChem	24897663
Рег. номер EINECS	200-193-3
InChI
Рег. номер EC	200-193-3
RTECS	QS5250000
ChEBI	17688
Безопасность
ЛД50	50 мг/кг (крысы, перорально); 0,33 мг/кг (мыши перорально); 0,3 мг/кг (мыши, внутримышечно)
Токсичность	высокотоксичен, является ганглионарным ядом, поражает ЦНС; чрезвычайно токсичен для холоднокровных животных и насекомых
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Никоти́н — алкалоид пиридинового ряда, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae), преимущественно в листьях и стеблях табака (концентрация в сухом от 0,3 до 5 % по массе), махорки (2-14 %), в меньших количествах — в томатах, картофеле, баклажанах, зелёном перце. Никотиновые алкалоиды (анабазин и др.) также присутствуют в листьях коки. Биосинтез никотина происходит в корнях, а накапливание никотина — в листьях. Никотин является ядовитым для некоторых насекомых; вследствие этого никотин раньше широко использовался как инсектицид, а в настоящее время в том же качестве продолжают использоваться производные никотина — такие, как, например, имидаклоприд.

Физиология и биомеханизм воздействия на организм никотина связаны с его взаимодействием с Н-холинорецепторами содержащих их холинергических нервных синапсов и, как следствие, возбуждением некоторых отделов парасимпатической нервной системы (эффекты зависят от дозы: в малых дозах стимулирует рецепторы синапса, связываясь с ними, к примеру, у курильщиков снижение частоты и силы сердечных сокращений (сердцебиений), усиление слюноотделения и перистальтики кишечника и т. д.; в больших дозах, наоборот, конкурентно блокирует рецепторы к воздействию ацетилхолина) [4] . Смертельная разовая доза при остром отравлении для человека — 0.5-1 г (в одной сигарете, в зависимости от марки и типа, обычно содержится 0,1-1,0 мг никотина без учёта его потери при сгорании во время курения) [4] [5] [6] .

На 2014 год имеется данные исследования о способствовании никотина к появлению риска некоторых видов злокачественных опухолей, которые по состоянию на 2015 год выявлены только при опытах in vitro и не подтверждены клиническими исследованиями на живых организмах [7] [8] .

Приём никотина внутрь, курение связывают с сердечно-сосудистыми заболеваниями, возникновением врожденных дефектов и отравлениями [8] .

При курении табака женщинами во время беременности есть риск для будущего ребёнка в его последующей жизни заболеть диабетом 2 типа, ожирением, гипертонией, получить различные нейроповеденческие дефекты, дыхательную дисфункцию и бесплодие [9] [10] [11] .

Содержание

История и название [ править | править код ]

Наименование «никотин» происходит от латинского названия табака Nicotiana tabacum, которое, в свою очередь, придумано в честь Жана Нико — посла Франции при португальском дворе, который в 1560 году отправил немного табака королеве Екатерине Медичи, порекомендовав его как средство от мигрени [12] [13] .

Никотин был издавна известен в неочищенном виде. Первое упоминание о «масле табака» принадлежит французскому алхимику Жаку Гоори [fr] , последователю Парацельса, старательно искавшему возможность изучить растения, привезённые из Америки. В его работе «Instruction sur l’herbe petum» (1572) находится первое описание перегонки листьев табака. «Масло табака», упоминаемое в источниках XVII и XVIII века как наружное средство для лечения болезней кожи, в то время получали именно таким способом. Детальное описание получения никотина из листьев табака обнаружено в книге «Traité de la chymie» (1660) другого французского химика Николя Лефевра. В качестве иллюстрации принципа разделения веществ и из-за медицинской значимости он детально описывает процесс, являющийся по существу перегонкой с водяным паром. В результате этого процесса испаряющаяся вода уносит с паром никотин и в колбе-приёмнике образуется два слоя, водный и органический. Органический слой отделяли, очищали и использовали для борьбы с астмой, воспалением селезёнки и эпилепсией [14] .

В 1809 году французский химик-аналитик Луи Николя Воклен опубликовал работу, посвящённую тщательному анализу виргинского табака. В рамках этой работы Воклен смог выделить достаточно чистый образец никотина, а также выделил яблочную кислоту, с которой никотин связан в табаке. Несмотря на отличную аналитическую работу, Воклена не считают первооткрывателем никотина, поскольку он не распознал в никотине алкалоид, а считал, что основные свойства вещества связаны с примесью аммиака, в то время как алкалоиды сами являются основаниями [14] .

Никотин был открыт германскими химиками Кристианом Вильгельмом Посселтом [de] и Карлом Людвигом Райманном [de] . В 1828 году они представили работу, посвящённую активному началу табака, и выиграли ежегодный приз Гейдельбергского университета за лучшую работу. Исследование Посселта и Райманна было подвергнуто критике, поскольку многие химики отказывались верить, что алкалоид может быть жидкостью, однако специально созданная комиссия перепроверила и подтвердила полученные результаты [14] .

В 1843 году Луи Мельсеном [en] была найдена эмпирическая формула никотина. Структура никотина широко обсуждалась в течение 80-х — начала 90-х годов XIX века, и в 1893 году она была установлена немецким химиком Адольфом Пиннером. Для подтверждения структуры требовался синтез данного вещества: он был реализован Аме Пикте [en] в 1904 году. В серии статей Пикте опубликовал не только метод получения синтетического никотина, идентичного природному, но также и двух продуктов его окисления — никотирина и дигидроникотирина. К сожалению, некоторые стадии синтеза протекали в очень жёстких условиях, что могло дать повод усомниться в ценности синтеза Пикте как метода подтверждения структуры. Тем не менее, более поздний синтез (1928), проведённый в мягких условиях, подтвердил правильность установленной формулы [14] .

Первый синтез оптически активного (S)-никотина был проведён в 1982 году. Исходным материалом служил оптически активный замещённый пирролидин, а пиридиновый цикл создавался в ходе синтеза [15] .

Никотин в деле Бокарме [ править | править код ]

С никотином связано нашумевшее дело об отравлении в Бельгии в 1850 году, когда граф Бокарме [en] был обвинён в отравлении брата жены. В качестве консультанта выступил бельгийский химик Жан Серве Стас, который в ходе трудного анализа не только установил, что отравление было произведено никотином, но также разработал метод обнаружения алкалоидов, который с небольшими модификациями и сегодня применяется в аналитической химии [14] .

В расследование также был вовлечён французский химик Матьё Орфила, который, услышав о деле и проведя токсикологические эксперименты на животных, пришёл к методу определения алкалоидов, похожему на метод Стаса. Более того, в промежутке между окончанием расследования и судом Орфила опубликовал свои результаты, в то время как Стас, являясь экспертом по делу, вынужден был молчать. Бельгийская пресса обвинила Орфилу в мошенничестве, но Стас в своих публикациях всё же отдал Орфиле должное, тем не менее указав, что первооткрывателем является он сам [14] .

Физические и химические свойства [ править | править код ]

Никотин представляет собой гигроскопичную маслянистую жидкость с горьким вкусом, легко смешивается с водой (при температурах ниже 60 °С и выше 210 °С) в основной форме. Плотность никотина почти равна плотности воды (1,01 г/см 3 ).

Молекула никотина состоит из пиридинового и пирролидинового циклов. Пирролидиновый цикл принимает конформацию «конверт» с транс-расположением пиридинового цикла и N-метильной группы [16] .

Являясь основанием (pK_b (пирролидин) = 8,02, pK_b (пиридин) = 3,12), никотин при реакции с кислотами образует соли (обычно, твёрдые и водорастворимые). Сорбция никотина через биологические мембраны зависит от pH и для слизистых оболочек ускоряется при высоких значениях pH, когда молекула никотина не имеет заряда. При физиологических значениях pH никотин протонирован на 69 %. Никотин малополярен и хорошо растворим в средах с низкой полярностью, поэтому он хорошо всасывается через кожу и проникает в ткани мозга через гемато-энцефалический барьер [16] .

Никотин легко окисляется до нетоксичной и физиологически важной в организме теплокровных животных никотиновой кислоты — витамина PP, при этом пирролидиновый цикл заменяется карбоксильной группой. Также под действием разных окислителей и ультрафиолетового излучения никотин окисляется до метиламина и окиси никотина [17] .

Фармакология [ править | править код ]

Фармакокинетика [ править | править код ]

Как только никотин попадает в организм, он быстро распространяется по крови и может преодолевать гематоэнцефалический барьер. В среднем достаточно 7 секунд после вдыхания табачного дыма, чтобы никотин достиг мозга. Период полувыведения никотина из организма составляет около двух часов [18] . Никотин, вдыхаемый с табачным дымом при курении, составляет малую долю никотина, содержащегося в табачных листьях (бо́льшая часть вещества сгорает). Количество никотина, абсорбируемого организмом при курении, зависит от множества факторов, включая вид табака, от того, вдыхается ли весь дым и используется ли фильтр. В случае с жевательным и нюхательным табаком, которые помещаются в рот и жуются или вдыхаются через нос, количество никотина, попадающего в организм, гораздо больше, чем при курении табака. Никотин метаболизируется в печени с помощью фермента цитохрома P450 (в основном, CYP2A6 [en] , а также CYP2B6 [en] ). Основной метаболит — котинин.

Фармакодинамика [ править | править код ]

Никотин действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы: протонированный атом азота пирролидинового цикла в никотине имитирует четвертичный атом азота в ацетилхолине, а атом азота пиридина имеет характер основания Льюиса, как и кислород кетогруппы ацетилхолина [19] . В низких концентрациях он увеличивает активность этих рецепторов, что, среди прочего, ведёт к увеличению количества стимулирующего гормона адреналина (эпинефрина). Выброс адреналина приводит к ускорению сердцебиения, увеличению кровяного давления и учащению дыхания, а также к бо́льшему уровню глюкозы в крови.

Симпатическая нервная система, действуя через чревные нервы на мозговое вещество надпочечника, стимулирует выброс адреналина. Ацетилхолин, вырабатываемый преганглионарными симпатическими волокнами [en] этих нервов, действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, вызывая деполяризацию клеток и приток кальция через потенциалозависимые кальциевые каналы. Кальций запускает экзоцитоз хромаффинных гранул, тем самым способствуя выбросу адреналина (и норадреналина) в кровь.

Котинин — это побочный продукт усвоения никотина, который остаётся в крови до 48 часов и может быть использован как индикатор того, подвержен ли человек курению. В высоких дозах никотин приводит к блокированию никотинового ацетилхолинового рецептора, что является причиной токсичности никотина и его эффективности в качестве инсектицида.

Кроме всего прочего, никотин увеличивает уровень дофамина в путях центров удовольствия в мозге. Было выявлено, что курение табака подавляет моноаминоксидазу — фермент, отвечающий за расщепление моноаминных нейромедиаторов (например, дофамина) в мозге. Считается, что сам никотин не подавляет выработку моноаминоксидазы, за это отвечают другие компоненты табачного дыма. Повышенное содержание дофамина возбуждает центры удовольствия мозга, эти же центры мозга отвечают за «болевой порог организма» поэтому, вопрос о том, получает ли курящий человек удовольствие, остаётся открытым.

Несмотря на сильную токсичность, при употреблении в малых дозах (напр. при табакокурении) никотин действует как психостимулятор. Никотиновое воздействие на настроение различно. Вызывая выброс глюкозы из печени и адреналина (эпинефрина) из мозгового вещества надпочечника, он вызывает возбуждение. С субъективной точки зрения это проявляется ощущениями расслабленности, спокойствия и живости, а также умеренно-эйфорическим состоянием.

Употребление никотина приводит к снижению массы тела, уменьшая аппетит в результате стимуляции им ПОМК-нейронов [20] и увеличения уровня глюкозы в крови (глюкоза, воздействуя на центры насыщения и голода в гипоталамусе головного мозга, притупляет чувство голода).

Метаболизм [ править | править код ]

Никотин в основном метаболизируется в печени окислением и N-деметилированием. При этом протекает разрыв пирролидинового цикла и N-метилирование пиридинового цикла, а окисление никотина ведёт к котинину. Эти метаболиты из организма выводятся с мочой.

Применение [ править | править код ]

Использование в медицине [ править | править код ]

Исторически никотин часто использовался в медицинских целях. В настоящее время также разрабатывается использование никотина для лечения различных заболеваний. Наиболее распространённым направлением является доставка никотина в организм альтернативными путями для лечения никотиновой зависимости. Исследуется возможность применения никотина и в других областях, например, в качестве болеутоляющего, средства от синдрома дефицита внимания, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, колита, герпеса, туберкулёза [13] и шизофрении [21] .

Использование в качестве инсектицида [ править | править код ]

В начале XX века никотин был основным инсектицидом, применяемым для защиты растений. Для этих целей использовали никотин в виде чистого вещества, его сульфат, табачную пыль, причём наибольшей активностью обладало чистое вещество, которое также токсично для млекопитающих. Причина инсектицидного действия никотина та же, что и причина токсичности: при высоких дозах он блокирует никотиновые ацетилхолиновые рецепторы. Позже на смену никотину пришли его синтетические аналоги: имидаклоприд, ацетамиприд и другие [22] .

Токсичность [ править | править код ]

Никотин чрезвычайно токсичен для холоднокровных животных. Действует как нейротоксин, вызывая паралич нервной системы (остановка дыхания, прекращение сердечной деятельности, смерть).

Токсичен в высоких дозах и для теплокровных животных. Средняя летальная доза для человека — 0,5-1 мг/кг [23] , для крыс — 140 мг/кг через кожу, для мышей — 0,8 мг/кг внутривенно и 5,9 мг/кг при внутрибрюшинном введении [24] .

Многократное употребление никотина вызывает физическую и психическую зависимости [25] .

Длительное употребление может вызвать такие заболевания и дисфункции, как гипергликемия, артериальная гипертония, атеросклероз, тахикардия, аритмия, стенокардия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность и инфаркт миокарда [26] [ нет в источнике ] . В сочетании со смолами никотин способствует развитию онкологических заболеваний, в том числе рака лёгких [26] [27] , языка, гортани. Способствует развитию гингивита и стоматита.

Никотин и психические расстройства [ править | править код ]

У пациентов с психическими расстройствами отмечается повышенное пристрастие к курению. Большое количество исследований по всему миру утверждает, что больные шизофренией более склонны к курению (20 разных стран исследовали в общей сложности 7593 пациентов с шизофренией, из них 62 % были курильщиками) [28] . На 2006 год в США 80 % или более людей с шизофренией курят, по сравнению с 20 % общего населения некурящих (по данным NCI) [29] . Существует ряд гипотез относительно причин этого пристрастия, объясняющих его как стремлением противостоять симптомам расстройства, так и стремлением противостоять негативному действию антипсихотиков. По одной из гипотез никотин сам нарушает психику [30] .

По данным одного исследования, инъекции никотина мышам снижают концентрацию ДНК-метилирующего фермента DNMT1 и повышают экспрессию ГАМК-производящего фермента GAD67 в префронтальной коре грызунов [31] . В нём выдвигается предположение, что пристрастие к сигаретам у пациентов можно отчасти объяснить способностью никотина устранять негативное эпигенетическое воздействие повышенного уровня DNMT1. Однако не ясно, приводят ли расстройства психики к дисбалансу DNMT1 и GAD67, требующему коррекции и принимаемые ими антипсихотики изменяют многие показатели, в том числе ГАМКергические [32] .

По исследованию 2017 года, никотин устраняет гипофронтальность — недостаточный мозговой кровоток в префронтальной коре головного мозга, характерный для шизофрении, тем самым, по мнению исследователей, теоретически никотин может оказывать благоприятный терапевтический эффект на больных шизофренией [21] . Исследуется новое лекарство — частичный агонист α7-никотинового ацетилхолинового рецептора — GTS-21 (DMBX-A) [33] .

В литературе [ править | править код ]

• В романе «Трагедия в трёх актах» Агаты Кристи никотин используется в качестве яда.

См. также [ править | править код ]

Примечания [ править | править код ]

1. ↑(−)-Nicotine(неопр.) . Дата обращения 25 мая 2013.Архивировано 26 мая 2013 года.
2. ↑Dean J. A. Lange’s Handbook of Chemistry. — McGraw-Hill, 1999. — ISBN 0-07-016384-7.
3. ↑ 12http://www.cdc.gov/niosh/npg/npgd0446.html

Nicotine plays a direct role in carcinogenesis through a variety of mechanisms, including increasing the activity of tumor growth-promoting transcription factors, decreasing apoptosis, and increasing angiogenesis in tumors. Additionally, specific types of nicotinic acetylcholine receptors— eg, alpha 7 receptors, which are stimulated by nicotine—are found in many malignant tumors and are thought to play a role in tumor progression.12 Blockade of alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors has been shown to decrease the growth of certain cancers. However, these findings were from in vitro studies, and the concerns they raised have not been reflected in in vivo studies. Despite having been on the market for 30 years, nicotine replacement therapy has as yet not been associated with any «real world» increase in cancer risk.