Чампикс противопоказания к применению

Международное наименование: champix

Состав и форма выпуска. 1 таблетка содержит 500 мкг: варениклина тартрат — 850 мкг, что соответствует содержанию варениклина — 500 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 62.57 мг, кальция гидрофосфат — 33.33 мг, кроскармеллоза натрия — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 0.75 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) — 4 мг; опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) — 0.5 мг.

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью "Pfizer" на одной стороне и "CHX 0.5" — на другой, в упаковке по 11 шт.

1 таблетка 1 мг содержит: варениклина тартрат — 1.71 мг, что соответствует содержанию варениклина — 1 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 125.13 мг, кальция гидрофосфат — 66.66 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) — 1 мг; опадрай синий 03B90547 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина) — 8 мг.

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью "Pfizer" на одной стороне и "CHX 1.0" — на другой, в упаковке по 14, 28 или 112 шт.

Фармакологическое действие. С высокой аффинностью и селективностью связывается с альфа4, бета2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом (одновременно проявляет агонизм, но в меньшей степени, чем никотин , и антагонизм в присутствии никотина ) и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин . Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством.

В связи с этим варениклин блокирует полную активацию aльфа4, бета2 рецепторов и мезолимбической дофаминергической системы под действием никотина , которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с aльфа4, бета2 рецепторами в большей степени, чем с др. никотиновыми рецепторами (альфа3, бета4; альфа7; альфа1, бета, гамма, дельта) или др. рецепторами и транспортерами (за исключением 5-HT3 рецепторов), что позволяет уменьшить тягу к курению и синдром (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с aльфа4, бета2 рецепторами (антагонистическая активность).

Фармакокинетика. Всасывание C_max в плазме крови, как правило, достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 до 3 мг/ сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.

Распределение. Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ , попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤20%), не зависит от возраста и функции почек.

Метаболизм. Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

Выведение. T_1/2 — 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика в особых группах. Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек ( Cl креатинина >50 мл/мин и ≤80 мл/мин). У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью ( Cl креатинина >30 мл/мин и ≤50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек ( Cl креатинина >80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек ( Cl креатинина AUC варениклина увеличилась в 2,1 раза. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции.

Пожилые пациенты. Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст 65–75 лет) не изменяется.

Противопоказания при применении чампикса. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности; детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе); беременность; период лактации (грудного вскармливания).

Режим дозирования и способ применения. Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Лечение Чампиксом следует начинать за 1-2 недели до выбранной пациентом даты прекращения курения. Либо пациент может начать прием препарата и прекратить курение в период с 8 по 35 дни лечения препаратом Чампикс .

Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов препарата Чампикс дозу можно уменьшить временно или постоянно.

Курс лечения составляет 12 недель. Пациентам, которые успешно прекратили курение к концу 12-й недели, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 недель.

Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось прекратить курение в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после лечения наступает рецидив, рекомендовать предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

Данные об эффективности дополнительного 12-недельного курса терапии у пациентов, которым не удалось бросить курить по результатам первичного курса терапии или при рецидиве курения, отсутствуют. Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью прекращения курения. У пациентов с высоким риском рецидива возможно постепенное снижение дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 0.01% до 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК≥30 мл/мин и ≤50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК

Описание актуально на 11.08.2014

• Латинское название: Champix
• Код АТХ: N07BA03
• Действующее вещество: Варениклин (Varenicline)
• Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Состав

В состав средства Чампикс входит активное вещество варениклина тартрат, а также дополнительные ингредиенты — микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, кальция гидрофосфат, магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток.

Таблетки, которые содержат 850 мкг варениклина тартрат, имеют капсуловидную форму, белый или почти белый цвет. Они двояковыпуклые, с пленочной оболочкой, с одной стороны – гравировка «Pfizer», с другой — «CHX 0.5».

Таблетки, которые содержат 1.71 мг варениклина тартрат, имеют капсуловидную форму, светло-голубой цвет. Они двояковыпуклые, с пленочной оболочкой, с одной стороны – гравировка «Pfizer», с другой — «CHX 1.0».

Упакованы в блистеры по 11, 14 или 28 штук, а также в банки из полиэтилена по 56 штук.

Фармакологическое действие

Таблетки применяются для лечения зависимости от никотина. Действующее вещество варениклин, попадая в организм, связывается с α4β2 н-холинорецепторами, по отношению к которым он частично является агонистом никотина. Таким образом, отмечается одновременная агонистическая активность (ее степень меньше, чем у никотина) и антагонизм при наличии никотина.

Следовательно, варениклин блокирует способность никотина к стимуляции α4β2 н-холинорецепторов и подавляет его активность по отношению к мезолимбической дофаминовой системе. Этот механизм является основой формирования зависимости от никотина, то есть удовольствия, получаемого вследствие курения.

Таблетки от курения Чампикс снижают тягу к табакокурению, а также значительно облегчают симптомы синдрома отмены. В то же время человек, принимающий этот препарат, постепенно отмечает снижение ощущения удовольствия от курения.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Наивысший уровень концентрации активного вещества в плазме крови отмечается примерно через 3-4 часа после перорального приема Чампикс. После приема внутрь средство почти полностью всасывается, отмечается высокий уровень его системной биодоступности, который не связан с периодом его приема на протяжении дня, с употреблением по отношению к принятию пищи.

После того, как препарат был принят один раз (доза от 0.1 мг до 3 мг) либо после повторного приема или повторного приема Champix в аналогичной дозе отмечался линейный характер фармакокинетики варениклина.

Действующее вещество распределяется в тканях организма, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и попадает в мозг. Отмечается низкая степень связывания с белками плазмы крови – менее 20%.

Около 92% в неизмененном виде выводится из организма через почки, меньше 10% выделяется как метаболиты. Время полувыведения варениклина равняется 24 часам.

Нет зависимости фармакокинетики варениклина от пола, возраста, расы, а также от того, курит ли пациент, принимает ли он другие лекарства.

Показания к применению

Champix назначается при никотиновой зависимости у взрослых людей.

Противопоказания

Нельзя принимать это средство в таких случаях:

• высокая чувствительность к составляющим Чампикса;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• возраст пациента до 18 лет;
• беременность и период кормления.

Побочные действия

Если в процессе лечения Чампикс пациент прекращает курить, этот процесс может сопровождаться разнообразными неприятными симптомами. В частности, возможно проявление проблем со сном, раздражительности, плохого настроения, ощущения неудовольствия, двигательного беспокойства, увеличения аппетита, прибавка веса. При отказе от курения могут усугубляться присутствующие ранее психические расстройства. Также в процессе лечения у пациентов отмечалось депрессивное настроение, нарушения поведения, случаи гиперчувствительности. Но все нежелательные явления, в первую очередь связаны с отказом от курения, а не с началом терапии препаратом. Как правило, они наблюдались на протяжении первой недели лечения и были либо слабыми, либо выраженными умеренно.

При лечении Чампикс в дозе, которая рекомендуется, чаще всего пациенты отмечали проявление слабой или умеренной тошноты. При этом редко требовалась отмена лечения.

Кроме того, на фоне терапии Чампиксом отмечались такие негативные проявления:

• Часто — повышение аппетита, редко — снижение аппетита, анорексия.
• Часто — проявление бессонницы, необычные сновидения, редко — панические приступы, нарушение мышления, неустойчивое настроение.
• Часто – сонливость, головная боль, головокружение, редко — нарушения в процессах координации, тремор, гипертония, дисфория, двигательное беспокойство, гипестезия, снижение сексуального желания.
• Часто – рвота, запор, диарея, тошнота, диспепсия, редко – симптомы гастрита, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе.
• Также в редких случаях может отмечаться сердцебиение, инфекционные заболевания, расширение зрачков, боли в глазном яблоке, миопия,усиленное слезотечение, кашель, одышка, храп, застой в дыхательных путях и в придаточных пазухах носа, сыпь, акне, эритема, скованность суставов, спазмы мышц, никтурия, глюкозурия, полиурия, боли в груди,астения, недомогание и др.

Инструкция по применению Чампикса(Способ и дозировка)

Инструкция на Чампикс предусматривает прием препарата внутрь, при этом его нужно обязательно запивать водой. Средство можно принимать вне зависимости от времени употребления еды.

По мнению специалистов, более успешными результаты терапии будут у тех пациентов, которые всерьез намерены отказаться от вредной привычки, и принимают лекарство по той схеме, которую предусматривает инструкция по применению Чампикса.

Начало терапии препаратом необходимо обеспечить за одну неделю до того дня, когда человек решил отказаться от вредной привычки. Рекомендуется 1 мг средства принимать дважды в сутки, разделяя эту дозу по такой схеме:

С 1 по 3 день: 0,5 мг 1 раз в сутки; с 4 по 7 день — 0,5 мг 2 раза в сутки; начиная с 8 дня и до окончания терапии нужно принимать 1 мг дважды в сутки. При проявлении побочных эффектов доза препарата может на некоторое время уменьшаться. Как принимать ЛС в таком случае, подробно расскажет врач.

Период лечения продолжается 12 недель. Если пациент прекратил курить к концу двенадцатой недели, возможно проведение дополнительного курса терапии средством, при этом доза его составляет 1 мг ежесуточно (в два приема) на протяжении еще 12 недель.

Те люди, которым так и не удалось избавиться от привычки курить в течение 12-недельного лечения, или те, у кого произошел рецидив после терапии, могут провести повторную попытку лечения, но только в том случае, если причина срыва установлена и устранена.

При тяжелом нарушении функций почек у пациента доза Чампикс снижается до 1 мг один раз в сутки. При нарушенных функциях печени не нужно корректировать дозу препарата. Чампикс в обычной дозе также назначается пожилым людям.

Передозировка

Не зафиксировано случаев передозировки варениклина. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Выведение варениклина проводится посредством гемодиализа у людей, страдающих тяжелыми нарушениями функций почек. Но при передозировке опыт применения средства отсутствует.

Взаимодействие

Не определяется клинически значимого взаимодействия действующего вещества Чампикс с другими лекарственными средствами. Не требуется корректировать дозировку отмеченных препаратов или варениклина при их одновременном использовании.

В терапевтических дозах варениклин не влияет на транспортирование белков у человека. Поэтому варениклин не оказывает влияния на фармакокинетику средств, клиренс которых происходит за счет почечной секреции.

При одновременном лечении циметидином происходит рост AUC варениклина на 29% ввиду уменьшения его почечного клиренса.

Фармакокинетика Варфарина при одновременном приеме варениклина не меняется. Изменения фармакокинетики Варфарина может само по себе произойти вследствие прекращения табакокурения.

При одновременном применении никотинзаместительной терапии, в частности пластырей с никотином, на протяжении 12 дней отмечалось значимое снижение среднего сАД. Также чаще отмечались проявления побочных эффектов – тошноты, рвоты, усталости.

Условия продажи

Чампикс реализуется по рецепту.

Условия хранения

Следует беречь препарат от детей, хранить при температуре от 15 до 30 °C.

Срок годности

Чампикс может храниться 2 года.

Особые указания

При проявлении физиологических изменений в организме на фоне лечения Champix после отказа от курения может меняться фармакокинетика или фармакодинамика ряда лекарственных средств. В таком случае может возникнуть необходимость коррекции дозировки Теофиллина, Инсулина, Варфарина и других лекарственных средств.

При прекращении приема Чампикс примерно у 3% людей отмечалась повышенная раздражительность, депрессия, проблемы со сном, повышение тяги к курению.

Перед началом лечения препаратом специалист должен четко разъяснить пациенту о возможности проявления разнообразных психоневрологических симптомов. Важно понимать, что при лечении Чампиксом у человека может нарушаться поведение, отмечается депрессивное состояние. Перед лечением следует обязательно рассказать врачу обо всех психоневрологических проявлениях, которые отмечались у человека ранее.

В связи с тем, при приеме Чампикс может отмечаться сонливость и головокружение, не рекомендуется в процессе терапии управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами. Перед началом таких действий следует четко осознавать реакцию организма на прием препарата.

Аналоги Чампикса

В аптеках можно найти ряд других лекарств, которые применяются с целью избавления от никотиновой зависимости. Эти средства действуют похоже, однако в них содержатся другие активные вещества. Это препараты Табекс, Лобелин, Табакум-плюс, Мебикар, Зибан, Гамибазин и др.

Что лучше: Табекс или Чампикс?

Препарат Табекс имеет в составе активное вещество цитизин, Чампикс — варениклин. При приеме Чампикс, как и при лечении Табекс, в организме курильщика происходят реакции, похожие на те, что проявляются при воздействии никотина. Однако варениклин и никотин являются антагонистами, поэтому при курении и одновременном приеме этого препарата у человека вырабатывается чувство отвращения к табаку. Чампикс является более современным средством, чем Табекс, хотя и стоимость его более высокая.

Детям

Не используется для лечения детей и подростков до 18 лет, так как нет данных по поводу безопасности и эффективности этого препарата для подростков и детей.

При беременности и лактации

Нельзя применять средство на любом сроке беременности, а также при грудном вскармливании ребенка.

Отзывы о Чампиксе

Те пациенты, которые принимали средство Чампикс, отзывы на форумах оставляют разные, но преимущественно позитивные. Многие люди, принимая эти таблетки от курения, сумели быстро избавиться от этой пагубной привычки. Под воздействием этого средства желание курить исчезает постепенно и относительно незаметно. Иногда пациенты отмечали проявление некоторых побочных воздействий, в частности, тошноты, раздражительности. Тем не менее, при оценке препарата Чампикс отзывы врачей в основном положительные, так как в большинстве случаев после приема курса препарата отмечается выраженный эффект. Тем не менее, в основном позитивный эффект отмечался в тех случаях когда человек сознательно стремился отказаться от такой вредной привычки, как курение.

Цена Чампикса, где купить

Цена Чампикса (500 мкг и 1 мг, соответственно, 11 и 14 штук в упаковке) составляет от 1300 до 1400 рублей. Чампикс таблетки от курения (1 мг, 112 штук) купить в СПб можно в среднем за 3200 рублей. Купить Чампикс в Москве можно по такой же цене, стоимость может варьироваться в зависимости от места продажи.

Чампикс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Champix

Код ATX: N07BA03

Действующее вещество: варениклин (varenicline)

Производитель: R-Pharm Germany (Германия), Pfizer Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 1217 руб.

Чампикс – препарат, применяемый при лечении никотиновой зависимости.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Чампикса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидной двояковыпуклой формы, на одной стороне надпись «Pfizer»; по 0,5 мг – белые или почти белые, надпись на другой стороне – «CHX 0.5»; по 1 мг – светло-голубые, надпись на другой стороне – «CHX 1.0» [первичная упаковка: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) в блистерах; по 11 шт. (таб. 0,5 мг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах; по 14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в блистерах; по 56 шт. (таб. 0,5 мг) в банках из полиэтилена высокой плотности; по 56 шт. (таб. 1 мг) в банке из полиэтилена высокой плотности; вторичная упаковка: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) в блистерах + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в упаковке картонной комбинированной 1 + 1 блистер; упаковка для проведения поддерживающей терапии: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в упаковке картонной комбинированной 1 +1 и 1 блистер; по 14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в упаковке картонной комбинированной 2 блистера; по 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в пачке картонной с контролем первого вскрытия 1, 2, 4 или 8 блистеров; по 56 шт. (таб. 500 или 1 мг) в банках, в пачке картонной 1 банка; третичная упаковка (полный курс терапии, рассчитанный на 12 недель): по 11 шт. (таб. 0,5 мг) + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере + 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере, в упаковке картонной комбинированной 1 + 1 + 1 блистер; в пачке картонной по две упаковки картонные комбинированные + 2 блистера по 28 шт. (таб. 1 мг)].

Состав 1 таблетки Чампикс:

• активное вещество: варениклин – 0,5 или 1 мг (в форме тартрата варениклина – 0,85 или 1,71 мг);
• вспомогательные компоненты (0,5/1 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 62,57/125,13 мг; гидрофосфат кальция – 33,33/66,66 мг; кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,5/1 мг; стеарат магния – 0,75/1,5 мг;
• оболочка (0,5 мг): Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 0,5 мг; Opadry белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол) – 4 мг;
• оболочка (1 мг): Opadry синий 03B90547 (алюминиевый лак на основе индигокармина, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана) – 8 мг; Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 1 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Чампикс предназначен для лечения никотиновой зависимости.

Варениклин обладает высокой аффинностью и селективностью, он связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых является антагонистом в присутствии никотина и, наряду с этим, частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин). Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством.

В результате применения Чампикса уменьшается тяга к курению и облегчается выраженность проявлений синдрома отмены. Одновременно снижается чувство удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

По данным клинических исследований выявлено, что варениклин имеет статистически значимое преимущество над бупропионом. Также варениклин существенно снижает эффекты подкрепления, которые возникают при курении и могут закрепить привычку к курению у пациентов, курящих во время терапии.

Пациентам, которые не хотят/не могут поставить цель бросить курить на протяжении 1–2 недель, может быть предложено начать терапию с возможностью выбора собственной даты прекращения курения в диапазоне 5 недель.

Пациенты, которые раньше пытались бросить курить, используя варениклин, и которые получали лечение варениклином повторно, в сравнении с плацебо имеют лучший уровень подтвержденного стойкого воздержания.

Фармакокинетика

C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови обычно достигается спустя 3–4 часа после приема препарата внутрь. При продолжении терапии равновесное состояние варениклина развивается на протяжении четырех дней. После приема внутрь Чампикс абсорбируется почти полностью. Обладает высокой системной биологической доступностью, которая со временем приема таблеток в течение дня и приемом пищи не связана. После однократного применения 0,1–3 мг или повторного приема в суточной дозе 1–3 мг фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Варениклин распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в головной мозг. Имеет низкое связывание с белками плазмы крови (≤ 20%), от функционального состояния почек и возраста не зависит.

Биотрансформация варениклина минимальная: 92% дозы выводится в неизмененном виде почками, в виде метаболитов – меньше 10%. В моче среди метаболитов обнаружены гидроксиварениклин и N-карбамилглюкуронид варениклина. Варениклин в плазме крови на 91% циркулирует в неизмененном виде, из циркулирующих метаболитов – N-глюкозилварениклин и N-карбамилглюкуронид варениклина.

T_1/2 (период полувыведения) варениклина – примерно 24 часа. Выведение почками осуществляется, главным образом, клубочковой фильтрацией в комбинации с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетические процессы варениклина от статуса курения, возраста, пола, расы или сопутствующей терапии существенно не зависят.

При средней степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30–50 мл/мин AUC (площадь под кривой «концентрация – время») выше в 1,5 раза в сравнении с таковой у больных при отсутствии нарушений функции почек; при тяжелом нарушении с клиренсом креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и