Что такое дисульфирамоподобные явления

Содержание

В обычных условиях при проникновении в организм алкоголь быстро разлагается на метаболиты (нетоксичные продукты обмена). Однако на почве приема ряда препаратов появляются нарушения в процессе распада. При этом скорость хим. реакции будет зависеть от дозировки лекарства и количества спиртного. К медикаментам, провоцирующим нарушения, следует относить в первую очередь антибиотики. При употреблении алкоголя на почве терапии возникают достаточно серьезные последствия. К ним относят дисульфирамоподобные реакции. При развитии указанных эффектов у пациентов появляется, наряду с прочими симптомами, отвращение к спиртосодержащим продуктам.

Препараты, провоцирующие дисульфирамоподобные реакции

Средство "Трихопол" обладает антибактериальной и противопротозойной активностью. При совмещении с алкоголем медикамент вызывает тяжелые состояния пациента, при которых проявляются дисульфирамоподобные реакции. Эти свойства позволяют применять медикамент для лечения хронических алкоголиков. Достаточно часто назначается такой препарат, как "Амоксициллин". Это лекарство может спровоцировать затруднения дыхания, а алкоголь способен угнетать деятельность дыхательного центра головного мозга. В связи с этим при сочетании средства "Амоксициллин" и спиртного повышается вероятность летального исхода у лиц, находящихся в состоянии опьянения. Существуют медикаменты, которые назначаются специально для того, чтобы вызвать дисульфирамоподобные реакции. Это такие лекарства, как "Эспераль", "Антабус" и прочие. При их приеме происходит разрушение особого фермента. Название реакции произошло от препарата "Дисульфирам". Это лекарство также, наряду с прочими аналогичными средствами, применяется для лечения алкоголизма в хронической форме. Состояние, развивающееся при его приеме, называют дисульфирам-алкогольным, если побочный эффект вызван другим медикаментом, — дисульфирамоподобным.

Причины развития побочного эффекта

Развитие состояния обуславливается скоплением в организме продукта распада этанола – ацетальдегида. Это соединение обладает высокой токсичностью. При обычных условиях вещество нейтрализуется под воздействием ряда ферментов (альдегиддегидрогеназы и прочих). Некоторые препараты способны угнетать активность этих элементов. В результате и происходит накопление ацетальдегида в организме, что сопровождается рядом характерных симптомов. Вместе с этим лекарства блокируют действие еще ряда ферментов. Это, в свою очередь, провоцирует понижение уровня норадреналина в нервной системе и нарушение его соотношения с дофамином. В результате дисульфирамоподобные реакции усиливаются еще больше. Специалисты отмечают, что это состояние имеет достаточно продолжительный характер. В связи с этим врачи не рекомендуют употреблять алкоголь после завершения терапии в течение определенного отрезка времени. Следует сказать, что побочные эффекты при употреблении алкоголя в период лечения проявляются достаточно интенсивно, развивая стойкое отвращение к спиртному.

Симптомы дисульфирамоподобных реакций

При развитии побочного эффекта у больного появляется чувство жара и покраснение в верхней части тела и в районе лица. Кроме того, снижается давление, затрудняется дыхание, усиливается сердцебиение. У пациентов возникает чувство стеснения в груди, страх. Состояние сопровождается мыслями о предстоящей смерти, тошнотой, рвотными позывами. Повышается риск нарушений деятельности нервной системы. При увеличении количества алкоголя повышается интенсивность и тяжесть течения дисульфирамоподобных реакций. В некоторых случаях может развиться коллапс – резкое снижение давления с потерей сознания.

Терапия пациентов с хроническим алкоголизмом

История использования препарата "Дисульфирам" для устранения зависимости от спиртного началась с одного интересного наблюдения. На одном из заводов по производству резины заметно снизилось употребление алкоголя рабочими. Во время исследования было установлено, что причиной является вещество дисульфирам, которое как раз применялось в процессе изготовления резиновых изделий. Данное открытие и привело к тому, что соединение стали применять в терапевтических целях. Чуть позже специалисты отметили, что дисульфирамоподобные реакции провоцирует и ряд медикаментов. Некоторые лекарства стали специально назначать хроническим алкоголикам. Например, доктора часто прописывали им средство "Трихопол". Этот препарат в составе комплексного лечения некоторыми врачами назначается и сейчас. Его рекомендуют пить курсами по 250 мг 2 р./сут. Терапию проводят дважды в год. В некоторых случаях медикамент назначают и в течение более продолжительного периода – до нескольких месяцев.

Читайте также:  Суррогатный табак что это

Особые указания при приеме некоторых лекарств

Людям, не страдающим алкогольной зависимостью, врачи крайне не рекомендуют сочетать прием любых медикаментов со спиртными напитками. Особенно важно соблюдать предостережения при получении антибиотикотерапии. Следует помнить о том, что при сочетанном применении лекарств и этанола, кроме развития дисульфирамоподобных реакций, возрастает риск алкогольного поражения печени, нарушение комплекса важнейших ее функций (фильтрационной и детоксикационной). Кроме того, повышается интенсивность побочных эффектов, которые провоцируют антибиотики, лекарства, воздействующие на нервную систему и прочие препараты. Токсичные метаболиты, которые образуются при сочетании медикаментов и алкоголя, способны изменять действие принимаемых средств. Это, в свою очередь, приводит к очень тяжелым последствиям, в некоторых случаях доводя до летального исхода.

Предостережения при терапии зависимости от употребления спиртного

Для людей, зависящих от употребления алкоголя, разработаны различные препараты, способствующие избавлению от этой пагубной привычки.

Специалисты напоминают, что прием любых медикаментов должен быть согласован с врачом. Не все алкоголики добровольно соглашаются на лечение. Таким пациентам должна быть оказана сначала психологическая помощь. Человек, страдающий алкоголизмом, должен быть поставлен в известность о проводимом лечении. Ни в коем случае не следует без его ведома давать какие-либо препараты, вызывающие отвращение к спиртному! Такое "лечение" может не только стать неэффективным, но и спровоцировать серьезные, опасные в некоторых случаях, последствия.

Дисульфирам
Disulfiram
Химическое соединение
ИЮПАК 1,1′,1»,1»’-[дисульфанедилбис (карбонотиоилнитрило)] тетрэтан
Тетраэтилтиурамдисульфид
Брутто-формула C10H20N2S4
Молярная масса 296,539 г/моль
CAS 97-77-8
PubChem 3117
DrugBank 00822
Классификация
АТХ N07BB01 P03AA04
Фармакокинетика
Метаболизм Печень (диетилтиокарбамат)
Период полувывед. 60–120 часа
Экскреция Почки, в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода
Лекарственные формы
таблетки, таблетки для имплантации, капсулы
Способ введения
орально, п/к и в/м (имплантация)
Другие названия
Антабус, Антикол, Лидевин, Тетурам, Торпедо, Эспераль

Дисульфира́м (лат. Disulfiram ) — лекарственный препарат, применяемый при лечении алкоголизма.

Отмечается возможность применения препарата при лечении больных раком [1] .

Содержание

Физические свойства [ править | править код ]

Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах.

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Антиалкогольное. Является ингибитором фермента ацетальдегиддегидрогеназы. Подавляя выработку данного фермента в печени, останавливает процесс распада этилового спирта до углекислого газа и воды на стадии ацетальдегида (уксусного альдегида), который является тканевым ядом. В результате накопления ацетальдегида в организме человека, употребившего спиртное на фоне приема дисульфирама, возникает острая интоксикация, которая сопровождается неприятными, болезненными ощущениями, такими как «приливы» крови к лицу, тошнота, рвота, общее недомогание, тахикардия, понижение АД. Такая реакция при употреблении алкоголя на фоне приема дисульфирама называется дисульфирам-этаноловой реакцией. В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.

Фармакокинетика [ править | править код ]

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из ЖКТ (70—90 %). Быстро метаболизируется в печени путём восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, часть которого выводится через лёгкие (4—53 %). Является ингибитором CYP2E1. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. После имплантации 1—1,6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода — 0,14 мкг/мл.

Применение [ править | править код ]

Показания [ править | править код ]

Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения).
Таблетки для имплантации: хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).

Принцип лечения [ править | править код ]

Выработка условного отрицательного рефлекса организма на приём алкоголя. С этой целью больному, принимавшему дисульфирам или подшитому им подкожно, под контролем врача дают выпить небольшое количество спиртного (20—80 мл водки либо бутылку пива). Другими словами, делают провокацию. Возникающая при употреблении алкоголя слабая дисульфирам-этаноловая реакция вызывает в крови увеличение содержания ацетальдегида. Это соединение обладает токсическим действием и провоцирует отравление: появляется дурнота, покраснение кожных покровов, снижается артериальное давление, тошнота, возникает учащенное сердцебиение, рвота.

Читайте также:  Кальян в домашних условиях

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в том числе резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II—III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема лёгких, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, тяжелая печёночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, период лактации.

С осторожностью [ править | править код ]

Возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приёма дисульфирама в анамнезе.

Особые указания [ править | править код ]

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола. Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

При приёме алкоголя в количестве, превышающем 50—80 мл водки на фоне приёма дисульфирама могут развиться тяжёлые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отёки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).

Способ применения [ править | править код ]

Внутрь, утром натощак, перед завтраком, в начале лечения средняя доза — 500 мг/сут, в последующем её постепенно снижают до 250—125 мг/сут.
П/к и в/м (имплантация). После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

Побочные действия [ править | править код ]

Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления. При длительном приёме в редких случаях возможны психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита. Таблетки для имплантации: нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза), аллергический дерматит. Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отёк мозга, геморрагический инсульт, угнетение сознания, вплоть до комы.

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения. Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния ССС, дыхательной системы.

Взаимодействие [ править | править код ]

Аскорбиновая кислота снижает (слабо) реакцию на этанол. Изониазид: нарушение поведения и координации. Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания. Фенитоин: существенный и быстрый подъём уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом. Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама в течение 8 дней после его отмены. Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме. Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путём ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

Читайте также:  Можно ли курить после анестезии зуба

Алкоголь сам по себе является сильнейшим токсином и может вызвать отравление организма. Не менее опасны его метаболиты – в частности, ацетальдегид. В период лекарственного лечения этанол и ацетальдегид действуют совместно с компонентами препаратов, усиливая взаимное токсическое действие. Совместное употребление медикаментов и алкоголя недопустимо и чревато опасными последствиями. Наиболее опасная группа таких последствий – дисульфирамоподобные явления.

Совместное употребление медикаментов и алкоголя недопустимо и чревато опасными последствиями.

Как проявляются?

Употребление спиртного во время курса лекарственного лечения чревато:

  • Возникновением аллергических реакций (отек Квинке, синдром Стивена-Джонсона);
  • Диспепсическими расстройствами (сбоями в работе пищеварительного тракта);
  • Гепатотоксическими нарушениями;
  • Дисфункциями почек и печени;
  • Тромбоцитопенией;
  • Анемией;
  • Головокружениями и психотическими расстройствами.

Помимо дисульфирамоподобных реакций, при совместном применении алкоголя и лекарств у пациентов могут возникнуть совершенно непредсказуемые явления, неизвестные даже медицине.



Алкоголь во время курса лечения в большинстве случаев ухудшает текущее состояние пациента. Если принимать совместно снотворные средства и алкоголь, это может вызвать патологическую зависимость. После отмены лекарственного лечения у больного может возникнуть абстинентный синдром (ломка). Наблюдаются случаи смерти от апноэ — прекращения легочной вентиляции в состоянии сна.

При употреблении спиртного и антигистаминных препаратов возникают: тремор (рук, головы, век), нарушения сна, онемение конечностей, раздражительность, повышенная возбудимость. Кроме того, антигистаминные препараты могут многократно усилить опьянение.

Какие препараты вызывают?

Существуют сотни препаратов, которые не используются для лечения алкогольной зависимости, но при совместном применении с этанолом вызывают негативные реакции организма, напоминающие действие дисульфирама. Самый простой пример таких лекарств – это антибиотики широкого спектра действия и противогрибковые препараты.

Противомикробный препарат Сафоцид и алкоголь несовместимы. Из сочетание может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.

Медикаменты, которые несовместимы с алкоголем, назначаются при лечении:

  • Инфекционных заболеваний, вызванных бактериями и другими микроорганизмами;
  • Болезней печени;
  • Кожных заболеваний;
  • Эндометриоза (воспаления внутреннего слоя матки);
  • Пневмонии;
  • Аденомы гипофиза;
  • Инфекций мочеполовой системы;
  • Болезни Паркинсона;
  • Бесплодия и расстройств менструального цикла;
  • Отита, синусита.

Это лишь небольшая часть всех заболеваний, при терапии которых используются лекарства, несовместимые с алкоголем. При назначении медикаментов пациентам следует внимательно прочитать инструкцию по применению.

Дисульфирамоподобную реакцию может вызвать Бромокриптин. О его совместимости с алкоголем читайте здесь.

Медикаменты, которые несовместимы с алкоголем, назначаются при пневмонии.

Почти всегда там имеется информация о совместимости лекарства с другими медикаментами и с алкоголем. Лечащий врач может дать вам развернутую консультацию на тему совместного применения алкоголя и конкретного лекарства.

Применение в лечении алкоголизма

Одна из самых радикальных и эффективных методик лечения алкоголизма – лекарственное кодирование. Медикаментозная терапия алкогольной зависимости основана на эффектах дисульфирама – соединения, вызывающего биохимическую алкогольную непереносимость. Препарат вводится в организм посредством вшивания под кожу, либо – в более современных и удобных вариантах – вводится внутривенно или внутримышечно.

Сам по себе дисульфирам не оказывает отрицательного воздействия на организм, но как только пациент выпивает хотя бы небольшое количество алкоголя, возникает реакция несовместимости. Это способствует выработке отрицательного рефлекса на прием спиртного. После имплантации капсулы делается так называемая «дисульфирамовая проба» — пациенту дают выпить небольшое количество алкоголя, провоцируя негативную реакцию.

Физические реакции организма при одновременном употреблении алкоголя и дисульфирама следующие:

  1. Тошнота, рвота;
  2. Рефлекторный кашель;
  3. Гиперемия кожных покровов (покраснение);
  4. Тахикардия;
  5. Асфиксия (удушье, затрудненное дыхание);
  6. Снижение артериального давления;
  7. Страх, паника, тревога.

Принцип действия дисульфирама – угнетение ферментов печени (алкогольдегидрогеназы), способствующих расщеплению алкоголя. Без этих ферментов алкоголь превращается в тот самый ацетальдегид – тканевый яд, вызывающий дисфункции всех систем и органов. Накопление ацетальдегида может привести к коллапсу и коматозным состояниям.

Не только дисульфирам, но и многие другие соединения, входящие в состав самых разных лекарственных препаратов, могут производить эффект несовместимости и вызывать дисульфирамоподобные реакции.

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями:

Читайте также:

Комментарии

  1. megan92 ()   2 недели назад
    Как отучить мужа курить? Курит лет 20, сейчас ему 43. Как меня это бесит. Может и махнула бы рукой, но ведь дымом дышат дети и я... И у него достаточно заболеваний, при которых курить противопоказано. Сам бросать категорически не хочет, все уговоры ни к чему не приводят. Только обижается…
  2. Дарья ()   2 недели назад
    Я столько всего уже перепробовала и только прочитав эту статью, у меня получилось отучить мужа курить
    P.S. Я тоже из города ))
  3. megan92 ()   13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на средство!
    P.S. Я тоже из города ))
  4. Дарья ()   12 дней назад
    megan92, так там же в первом комментарии написала) Продублирую на всякий случай - ссылка на статью.
  5. Соня ()   10 дней назад
    А это не развод? Почему в интернете продают?
  6. Юлёк26 (Тверь)   10 дней назад
    Соня, вы в какой стране живёте? В интернете продают, потому что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую! Да и какой тут может быть развод, если оплата после получения, то есть сначала посмотрели, проверили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды и обуви до техники и мебели.
  7. Ответ Редакции 10 дней назад
    Соня, данный препарат для лечения никотиновой зависимости действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день заказать можно только на официальном сайте. Будьте здоровы!
  8. Соня 10 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  9. Margo (Ульяновск)   неделю назад
    А кто-нибудь пробовал народные методы, чтобы избавиться от курения? Отец курит, никак не можем повлиять на него((
  10. Андрей ()   неделю назад
    Каких только народных средств я не пробовал, ничего не помогает
  11. Екатерина неделю назад
    Пробовала пластыри, леденцы от курения, но всё безрезультатно. Сигареты вымачивать в молоке, это утопия(пробовали). Не думаю, что есть эффективные народные методы борьбы с этой привычкой. Посоветовали почитать книгу Аленна Карра " Лёгкий способ бросить курить". Но, увы.. Мне не помогло.
  12. Мария 5 дней назад
    Недавно смотрела передачу по первому каналу, там про этот Nicoprost говорили. Елена Малышева рекомендовала для лечения никотиновой зависимости. Заказала своему, капаю в еду по несколько капель, он даже не знает об этом. Вчера смотрю только затянул очередную сигарету и сразу затушил, говорит противно стало. Не понимает, что с ним происходит))
  13. Елена (врач нарколог) 5 дней назад
    Действительно Nicoprost показывает очень хорошие результаты. Основное преимущество в том, что желание пациента избавиться от зависимости вовсе не нужно. Просто добавили пару капель в еду, и его уже воротит от табачного дыма
  14. александра (Сыктывкар)   5 дней назад
    Хорошее средство, свою цену полностью оправдывает. Аналогов я не встречала.
  15. Максим 4 дней назад
    Что-то не верится, неужели правда помогает?
  16. Татьяна позавчера
    Конечно помогает, после лечения Nicoprost чувствую себя просто супер, а столько лет мучилась
  17. Михаил (Москва)   Сегодня
    тоже помог Nicoprost (заказывал по совету выше), должно сработать, попробуй
  18. Виктория Сегодня
    Вот здорово! Нужно заказывать, а то намучилась уже я со своим мужем, чего только не пробовала.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector