Как принимать чампикс инструкция

Медицинский портал о здоровье и красоте

Не все заядлые курильщики могут избавиться от вредной привычки без медикаментов. Чтобы быстрее бросить курить, врачи рекомендуют принимать таблетки Чампикс (Champix), которые постепенно ослабляют никотиновую зависимость. Перед началом курса рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Чампикса сообщает, что указанный медикамент имеет единственную лекарственную форму – таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне. Имеются определенные различия по цвету и гравировке на обратной стороне. Одни таблетки голубые с надписью «CHX 1.0», другие – белого цвета с надписью «CHX 0.5». Лекарство фасуют на блистеры по 11, 14 или 28 шт., упаковывают в полиэтиленовые банки по 56 шт. Особенности химического состава Чампикса:

Формы выпускам лекарства

тартрата варениклин (0,5 или 1 мг)

микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния

гипромеллоза, триацетин, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол

алюминиевый лак на основе индигокармина, гипромеллоза, триацетин, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана

Механизм действия препарата

Таблетки Чампикс – это лекарственный препарат, применяемый при никотиновой зависимости. Действующее вещество варениклин, обладая высокой аффинностью и селективностью, связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, обеспечивает антагонизм и блокирует активацию дофаминовой системы. Тем самым снижается тяга к курению и выраженность проявлений синдрома отмены, постепенно возникает устойчивое отвращение к никотину.

При пероральном применении Чампикс продуктивно всасывается из пищеварительного тракта, проникает в системный кровоток. Предельной концентрации в плазме достигает спустя 4 часа после употребления разовой дозы. Метаболизм протекает в печени. Более 90% лекарства выводится в неизменном виде почками, остальное количество – в качестве неактивных метаболитов. По инструкции показатель связывания с белками плазмы – 20%.

Показания к применению

Таблетки Чампикс назначают при сознательном желании пациента бросить курить. Важно отчетливо понимать, что указанный медикамент не блокирует губительную тягу к никотину мгновенно, но со временем вырабатывает устойчивое отвращение к сигаретам. Человек во время курения больше не испытывает прежнего удовольствия, спокойно обходится без присутствия сигарет в собственной жизни.

Как принимать Чампикс

Лекарственный препарат предназначен для применения перорально. По инструкции разовую дозу Чампикса требуется употреблять независимо от приема пищи, запивать водой. В инструкции по применению содержится схема лечения, как правильно использовать указанное средство при желании навсегда бросить курить:

• с 1 по 3 день: по 0,5 мг единожды за сутки;
• с 4 по 7: по 0,5 мг дважды в день;
• с 8 дня и до окончания терапии: по 1 мг дважды за сутки.

Согласно инструкции по применению, оптимальный курс лечения составляет 3 недели. Если по истечении указанного срока положительная динамика вовсе отсутствует, требуется продолжить пероральный прием Чампикса на протяжении еще 12 недель по 1 мг в сутки (1-2 табл.). Если у курильщика неожиданно произошел рецидив, первым делом необходимо определить и своевременно устранить его причину.

Особые указания

При желании бросить курить человек впадает в депрессию, появляются психоневрологические симптомы, заметно снижающие качество жизни. Для их устранения требуется обратиться к узкопрофильному специалисту за консультацией. Поскольку пероральный прием Чампикса сопровождается повышенной сонливостью, головокружением, требуется временно отказаться от управления транспортного средства, не заниматься интеллектуальной деятельностью.

При беременности

Согласно инструкции по применению, использование таблеток Чампикс при вынашивании плода противопоказано. Клинические исследования этой категории пациенток не производились, поэтому такое лечение может навредить полноценному внутриутробному развитию плода. При лактации тоже желательно воздержаться от такого фармацевтического назначения, поскольку тартрата варениклин выделяется с материнским молоком.

В детском возрасте

Согласно инструкции по применению, таблетки от курения Чампикс пациентам младше 18 лет не назначают, поскольку клинические исследования этой возрастной категории не проводились.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент Чампикс назначают самостоятельно, но некоторые пациенты часто используют его на фоне основного лечения. В таком случае важно предварительно изучить сведения о лекарственном взаимодействии, подробно описанные в инструкции по применению, проконсультироваться со специалистом:

1. При одновременном применении с Циметидином концентрация варениклина увеличивается на 29%, поскольку снижается почечный клиренс.
2. При совместном применении с Варфарином, Теофиллином и инсулином фармакокинетика указанных медикаментов не меняется.
3. Если использовать Чампикс одновременно с никотином, снижается артериальное давление, появляется чувство тошноты и усталости, открывается рвота.

Побочные эффекты Чампикса

Медицинский препарат Чампикс характеризуется хорошей переносимостью организмом. В некоторых клинических случаях развиваются побочные явления, описанные в инструкции по применению:

• пищеварительный тракт: диарея, запор, тошнота, рвота, нарушение аппетита, анорексия, диспепсия, гастралгия, реже – симптомы гастрита, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе;
• нервная система: головокружение, приступы мигрени, сонливость, тремор конечностей, бессонница, панические атаки, склонность к депрессии, парестезии, дисфория, снижение либидо, резкие перепады настроения, повышенная раздражительность, гипестезия;
• сердечно-сосудистая система: артериальная гипертония, учащенное сердцебиение, одышка, боль в груди;
• аллергические реакции: эритема, крапивница, акне, кожная сыпь, зуд и отечность эпидермиса, астения;
• поражения глаз: расширение зрачков, боли в глазном яблоке, миопия, усиленное слезотечение;
• прочие: скованность суставов, храп, мышечные спазмы, непродуктивный кашель, никтурия, глюкозурия, полиурия, застойные явления в придаточных пазухах носа, глюкозурия (содержание глюкозы в моче).

Передозировка

В инструкции по применению Чампикса симптомы, характерные для случаев передозировки, не описаны. При систематическом превышении предписанных суточных доз указанного медикамента врачи рекомендуют проводить симптоматическое лечение строго по медицинским показаниям. При почечной недостаточности выведение химических элементов лекарства из организма производится путем гемодиализа.

Противопоказания

При повышенной чувствительности организма к действующим веществам Чампикса от такого фармацевтического назначения желательно вовсе отказаться, иначе самочувствие пациента резко ухудшается. В инструкции по применению содержится полный список медицинских противопоказаний:

• возраст до18 лет;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• беременность;
• грудное вскармливание.

Условия продажи и хранения

Таблетки Чампикс от курения можно купить в каждой аптеке. Продается лекарство по рецепту врача. Согласно инструкции по применению, хранить его требуется в сухом и прохладном месте с температурой до 25 градусов, недоступном для маленьких детей. Срок годности – 2 года с даты, указанной на упаковке.

Аналоги Чампикса

Если указанный медикамент не помог окончательно избавиться от табакокурения, врач назначает аналог. Ниже представлены эффективные медикаменты со схожим принципом действия в организме:

1. Табекс. Это таблетки для приема внутрь, которые имеют много медицинских противопоказаний. Такой аналог не всегда эффективный, хотя приобрести его в аптеке без рецепта не составляет сложности.
2. Лобелин. Активный компонент предложенного лекарства получают из листьев индийского табака, способствует стимуляции дыхательного центра. Препарат назначают при нарушении дыхания разного генеза. В числе показаний – табакокурение.
3. Табакум-плюс. Это относительно новый гомеопатический препарат, эффективный при лечении никотиновой зависимости. Инструкция по применению содержит минимальное количество противопоказаний, побочных явлений.
4. Мебикар. Этот медикамент относят к ноотропным, анксиолитическим средствам, защищающим организм от стресса. При курении его используют в составе комплексного лечения для устранения симптомов повышенной возбудимости нервной системы.
5. Зибан. Эти таблетки для применения внутрь способствуют интенсивной выработке гормона дофамина, отвечающего за получение человеком удовольствия. После приема рекомендованной дозы тяга к сигаретам очень скоро ослабевает и вовсе исчезает.
6. Гамибазин. Указанный препарат в форме таблеток эффективный при лечении заядлых курильщиков со стажем от 5 лет. Суточные дозы подробно описаны в инструкции по применению, корректируются в индивидуальном порядке.

Цена Чампикса

Стоимость указанного медикамента зависит от количества лекарства в упаковке и выбора столичной аптеки. Розничная цена медикамента Чампикс от курения варьируется от 1 200 до 3 700 рублей.

И вновь о курении… Все большую популярность среди тех, кто решил бросить курить, завоевывают таблетки Чампикс от курения. Как применять их правильно и пойдет речь в этой статье. Сегодня на волне борьбы с курением и стремлением к здоровому образу жизни возрос интерес к препаратам, имеющим минимальные побочные эффекты и хорошо помогающим справляться с желанием отравлять свой организм табаком. Одним из таких средств является Чампикс — таблетированный аптечный препарат, отлично себя зарекомендовавший в практическом использовании.

p, blockquote 1,0,0,0,0 —>

Состав и лекарственная форма препарата Чампикс

p, blockquote 2,0,0,0,0 —>

Чампикс представляет собой белые (0,5 мг) или светло-голубые (1 мг) выпуклые с обеих сторон таблетки, внешне напоминающие капсулы. В состав каждой таблетки входит действующее вещество варениклин в количестве 0,5 или 1 мг. Средство имеет тонкую оболочку в виде гладкой пленки, облегчающее проглатывание. Одна сторона таблетки имеет тиснение «Pfizer», а другая – аббревиатуру СНХ с указанием дозировки.

p, blockquote 3,0,0,0,0 —>

p, blockquote 4,0,0,0,0 —>

Выпускается лекарство в блистерных упаковках, помещенных в картонные коробки, по 11, 14, 28, 56 и 112 таблеток с различной дозировкой.

p, blockquote 5,0,0,0,0 —>

Как действует Чампикс?

p, blockquote 6,0,0,0,0 —>

Основное вещество Чампикса — варениклин – является селективным антагонистом и частичным агонистом альфа четыре бета два ацетилхолиновых нейронных рецепторов. Такие свойства лекарства помогают снизить тягу к курению, уменьшая зависимость человека от поступления в кровь никотина.
Одновременно препарат блокирует синдром отмены и облегчает период отказа от курения. Постепенно прием Чампикса приводит к уменьшению чувства эйфории и удовольствия от выкуривания сигареты, что снижает потребность пациента в табаке и постепенно способствует полному отказу от использования подобных стимуляторов.

p, blockquote 7,0,0,0,0 —>

Довольно часто после окончания курса лечения у курильщика со стажем возможен срыв и возвращение к прежним пагубным привычкам. В такой ситуации при отсутствии выраженных побочных эффектов медики могут порекомендовать продолжать прием средства при постепенном снижении дозы для плавного выхода из лечения и перехода к здоровому образу жизни без употребления сигарет.

p, blockquote 8,0,0,0,0 —>

Начать принимать лекарство рекомендуется примерно за 10 – 14 дней до полного отказа от курения, чтобы облегчить себе переход.

Таблетки Чампикс от курения: как применять?

p, blockquote 10,0,1,0,0 —>

Важно понимать, что использование Чампикса может быть эффективно только при наличии психологической готовности у пациента отказаться от курения. В этом случае он будет осознанно подходить к использованию препарата и точно следовать прилагаемой к нему инструкции и указаниям лечащего врача.

p, blockquote 11,0,0,0,0 —>

p, blockquote 12,0,0,0,0 —>

Как применять Чампикс?

p, blockquote 13,0,0,0,0 —>

Таблетки выпивают с достаточным количеством чистой воды вне зависимости от приема пищи, не разжевывая.

Время лечения препаратом составляет 12 недель.

Если больной в течение этого времени не бросил свою вредную привычку, ему назначается еще один курс с такой же длительностью. Дозировка препарата в этот период будет составлять 1 мг дважды в день.

p, blockquote 15,0,0,0,0 —>

В первую неделю приема пациенту рекомендуется следующая схема приема Чампикса:

1. С первого по третий день доза составляет 0,5 мг однократно.
2. С четвертого по седьмой день принимается 0,5 мг средства дважды в сутки.

Начиная с восьмых суток и до конца лечения доза лекарства составляет 1 мг с приемом два раза в день.

У лиц пожилого возраста и больных с умеренными нарушениями функций почек и печени обычно не требуется снижения стандартных дозировок. Только в случае появления побочных эффектов врач может посоветовать принимать таблетку в 1 мг однократно в течение суток или уменьшит дозу до 0,5 мг.

p, blockquote 17,0,0,0,0 —>

Показания к использованию Чампикса

p, blockquote 18,0,0,0,0 —>

Препарат применяется в качестве средства для борьбы с зависимостью от курения у взрослых людей. Чампикс не прописывают детям в возрасте до 18 лет, так как не имеется документальных свидетельств применения препарата в этот период.

p, blockquote 19,0,0,0,0 —>

Существующие противопоказания

p, blockquote 20,1,0,0,0 —>

Чампикс противопоказан в следующих ситуациях:

p, blockquote 21,0,0,0,0 —>

1. При наличии аллергических реакций на основное действующее вещество.
2. При гиперчувствительности к любому компоненту средства, входящему в его состав в качестве вспомогательного элемента, в том числе и к составляющим пленочного покрытия.

На данный момент не существует других абсолютных противопоказаний для применения препарата.

Возможны индивидуальные ограничения у ряда тяжелых больных с хроническими заболеваниями, назначение препарата проводится после врачебной консультации.

p, blockquote 23,0,0,0,0 —>

Возможные побочные действия таблеток Чампикс от курения

p, blockquote 24,0,0,0,0 —>

Чампикс может в умеренной степени сказываться на управлении транспортными средствами и на использовании сложных и потенциально опасных приборов и устройств. Это следует принимать во внимание, ограничивая в момент лечения использование подобной техники и не садясь за руль.

p, blockquote 25,0,0,0,0 —>

Средство может спровоцировать головокружение, интенсивность и появление которого может существенно разниться у людей, применяющих лекарство для избавления от табачной зависимости. Учитывая индивидуальную реакцию на действие Чампикса, каждый человек должен самостоятельно принимать решение об использовании им автотранспорта и сложных приборов.

p, blockquote 26,0,0,0,0 —>

При применении Чампикса нужно учитывать тот факт, что сама отмена курения вызывает ряд существенных изменений в организме человека, приводя к повышенной раздражительности, вспышкам гнева, бессоннице, депрессивным состояниям, изменениям вкуса (часто такие люди пытаются заменить табак сладостями и становятся зависимыми уже от поступления сахара в организм). Применение препарата может усилить эти симптомы, хотя побочные действия непосредственно от препарата возникают достаточно редко. В основном отмечаются нарушения со стороны работы нервной системы.

p, blockquote 27,0,0,0,0 —>

На фоне отказа от курения чаще всего наблюдаются следующие побочные эффекты:

p, blockquote 28,0,0,0,0 —>

• «Простудные» заболевания.
• Вирусные, бактериальные и грибковые инфекции.
• Нарушения аппетита в сторону возрастания или резкого снижения.
• Анорексия.
• Нарушения сна, бессонница.
• Перевозбуждение, стремительное изменение настроения, приступы паники, проблемы с мыслительными процессами.
• Головная боль, головокружение.
• Сонливость, вялость.
• Усиление сердцебиения.
• Шум или звон в ушах.
• Скотома.
• Светобоязнь.
• Слезотечение.
• Изменение голоса.
• Боли в горле, першение, отеки слизистых оболочек, появление храпа во сне.
• Тошнота, рвота, боли в животе.
• Изменения стула.
• Метеоризм.
• Рост артериального давления.
• Прибавление массы тела (на фоне повышенного аппетита и замены сигарет сладостями).

Такие побочные действия не являются частыми и не проявляются сразу все у одного человека.

p, blockquote 29,0,0,0,0 —>

В ряде случаев при лечении отмечаются редкие отклонения в состоянии нервной системы и нарушения питания, в основном в течение первых семи дней приема препарата. В дальнейшем такие симптомы исчезают. В остальном жалоб на последствия приема средства не поступает, отклонения от нормы редкие. При их появлении нужно отменить препарат и посоветоваться с врачом.

p, blockquote 30,0,0,1,0 —>

Можно ли Чампикс беременным?

p, blockquote 31,0,0,0,0 —>

p, blockquote 32,0,0,0,0 —>

На конкретный момент не существует точных данных о влиянии препарата на течение беременности, состояние женщины и плода. На людях исследования не проводились, а тесты на животных продемонстрировали потенциальную токсичность таблеток Чампикс во время беременности. Использовать это средство против курения во время вынашивания ребенка настоятельно не рекомендуется.

p, blockquote 33,0,0,0,0 —>

На основании тех же исследований с животными можно утверждать, что основное активное вещество препарата – варениклин – способно проникать в грудное молоко. Попадания средства в организм младенца опасно, поэтому либо кормящей матери нельзя использовать Чампикс, либо отказываться от грудного вскармливания. Последнее решение нежелательно, так как с материнским молоком ребенок получает не просто важные питательные вещества, но и приобретает первичный иммунитет.

p, blockquote 34,0,0,0,0 —>

Хранение, отпуск и годность

p, blockquote 35,0,0,0,0 —>

Лекарство отпускается в аптеках по рецепту врача. Годен препарат в течение 24 месяцев после даты изготовления, по окончании этого периода употреблять его для лечения противопоказано. Чампикс нужно держать вдали от возможного доступа детей, при температуре в диапазоне от 15 до 30°, не допуская попадания солнечных лучей.

p, blockquote 36,0,0,0,0 —>

Чампикс — отзывы курильщиков

p, blockquote 37,0,0,0,0 —>

Я знаю многих людей, которым помог перестать курить Чампикс. Мое мнение, препарат — очень эффективный при наличии хорошей мотивации бросить вредную привычку. Несомненно, на сегодняшний день Чампикс — лидер в линейке подобных препаратов.

p, blockquote 38,0,0,0,0 —>

Дмитрий, 48 лет
В течение своего двадцатилетнего стажа курения я, наверное, не менее 20 раз пытался «завязать» с табаком и всякий раз возвращался к сигаретам. Когда врачи обнаружили проблемы с сердцем и строжайшим образом запретили курить, пришлось прибегнуть к препаратам, помог только Чампикс, с остальными было множество «побочек». Признаюсь, порой было просто невыносимо, курить хотелось ужасно, но жить – еще больше, ведь у меня семья, жена, две дочери и старенькая мама. Еле сдержался, но выдержал, справился с собой. От лекарства побочных действий не было, только первое время голова побаливала да злился все время – очень уж долго я травил себя никотином. Всем, кто только думает бросать, могу порекомендовать делать это с Чампиксом — будет намного проще отвыкнуть, чем по старинке, самому.

Александр, 61 год
Я расставался с табаком неоднократно, в последний раз по рекомендации врача лечился Чампиксом. Первый курс закончился хорошо, но выдержал я после него только неделю – закурил снова. После этого повторил прием, держался, даже не смотрел в сторону сигарет, избегал мест, где курят – запах табака вызывал просто настоящие спазмы в желудке и дикое желание бросить все и бежать за пачкой в ближайший киоск. Сейчас не курю уже больше двух месяцев и стал даже выглядеть лучше. Советую всем бросить курение – жизнь дороже. Из минусов Чампикса — это его цена! Дороговато, конечно…

Владимир, 57 лет
У меня стаж курения чуть меньше моей жизни – первый раз попробовал папиросы в 7 лет. Мать отлупила как следует, и на несколько лет у меня не было желания курить, а потом в армии я пристрастился к табаку и даже не пытался бросать, здоровье позволяло. В молодости курил трубку, очень нравился крепкий «капитанский» табак. Но чем старше я становился, тем сильнее сдавало здоровье, особенно сердце. Постепенно перешел на более легкие сигареты, а потом решил бросить. Бросать пришлось несколько раз – постоянно возвращался к курению, пока на обследовании врач не нашел у меня эмфизему легких и не посоветовал «Чампикс». На меня средство подействовало замечательно – никаких побочных эффектов и осложнений. Слышал, что многим приходится пить его по несколько курсов, мне же повезло – после первого же курса желание курить пропало очень быстро, правда, я сам этого очень хотел. Сейчас стал заниматься спортом и чаще гулять с собакой, как будто помолодел, так что очень благодарен специалисту, который посоветовал мне это замечательное лекарство.

Юрий, 27 лет
Курю я давно, начал в институте, потом бросил, когда женился, и жена ожидала ребенка. После тяжелого развода сорвался, и пил, и курил. Потом встретил прекрасную женщину, снова женился. Бросил курить с легкостью, сам, никаких препаратов не принимал, просто выкинул последнюю пачку и не покупал больше. Но через три года в бизнесе случились серьезные проблемы, нервничал постоянно, вот и закурил. Когда все устоялось и жизнь наладилась, захотел снова перестать зависеть от табака, но уже сам не смог. Тяга была ужасная, если сигареты под рукой не было, места себе не находил. Жена расстраивалась, да и табачный дым она на дух не выносит, так что стимул бросить у меня был, а сил на это – нет. Помогло использование Чампикса. Особых надежд я на него не возлагал, но отвыкание с ним шло намного легче, чем раньше. Из побочек — чувство голода, набрал немного в весе и слегка тошнило по-началу. Сейчас не курю полгода и больше не собираюсь начинать.

Применение препарата Чампикс по назначению и под контролем врача – отличный способ облегчить себе переход от зависимости к здоровой полноценной жизни. Таблетки Чампикс от курения помогут справиться с зависимостью от сигарет, очистить организм и стать другим человеком – сильным и здоровым. Кстати, о других способах бросить курить вы можете узнать в другой статье на моем блоге.

Чампикс — новое описание медикамента, Вы сможете посмотреть противопоказания, побочные эффекты, цены в аптеках на Чампикс. Отзывы о Чампикс —

Препарат для лечения никотиновой зависимости.
Препарат: ЧАМПИКС®

Активное вещество препарата: varenicline
Кодировка АТХ: N07BA03
КФГ: Препарат для лечения никотиновой зависимости
Регистрационный номер: ЛСР-006439/08
Дата регистрации: 11.08.08
Владелец рег. удост.: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH

Форма выпуска Чампикс, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двух видов, для титрования дозы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой (11 шт. в блистере).

1 таб.
варениклина тартрат
850 мкг,
что соответствует содержанию варениклина
500 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль), краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой (14 шт. в блистере).

1 таб.
варениклина тартрат
1.71 мг,
что соответствует содержанию варениклина
1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин), краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue#Indigo Carmine Aluminium Lake).

25 шт. — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для поддерживающей терапии.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.

1 таб.
варениклина тартрат
1.71 мг,
что соответствует содержанию варениклина
1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин), краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue#Indigo Carmine Aluminium Lake).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.
28 шт. — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.
56 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции.

Фармакологическое действие Чампикс

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой афинностью и селективностью связывается с 42 нейронными н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с 42 нейронными н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию 42 рецепторов и мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с 42 рецепторами более активно (Ki =0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (34 Ki =84 nM , 7 Ki = 620 нМ, 1 Ki = 3.400 нМ) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 мкМ, за исключением 5-HT3 рецепторов: Ki =350 нМ).

Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении 42 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина 42 рецепторами (антагонистическая активность).

Фармакокинетика препарата.

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 мг) и повторном (1-3 мг/сут) применении.

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3-4 ч после перорального применения. После многократного перорального применения у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней.

Варениклин распределяется в ткани, включая головной мозг. Видимый Vd в равновесном состоянии составляет в среднем 415 л (коэффициент вариации около 50%). Связывание с белками плазмы низкое (20%) и не зависит от возраста и функции почек.

В экспериментальных исследованиях варениклин проникал через плацентарный барьер и выделялся с грудным молоком у грызунов.

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Выводится с мочой 92% дозы в неизмененном виде, менее 10% — в виде метаболитов. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов — N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

T1/2 составляет около 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией с помощью транспортера органических катионов OCT2.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Специальные фармакокинетические исследования и популяционный анализ показали, что

Фармакокинетика препарата.

варениклина существенно не зависит от возраста, раса, пола, курения или сопутствующей терапии.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика препарата.

варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный КК > 50 мл/мин и 80 мл/мин). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный КК > 30 мл/мин и 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (расчетный КК > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный КК 6400 нг/мл). Изучали ингибирующий эффект препарата на следующие изоферменты CYP: 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4/5. В опытах на гепатоцитах человека in vitro варениклин не индуцировал активность изоферментов CYP1А2 и 3А4. Следовательно, варениклин не должен вызывать изменения фармакокинетики веществ, которые метаболизируются под действием данных изоферментов.

Показания к применению:

— в качестве средства против табакокурения у взрослых.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат следует принимать внутрь.

Перед назначением препарата пациент должен определить день прекращения курения. Прием препарата следует начать за 1-2 недели до этой даты.

В начале лечения проводится титрование дозы в течение 1 недели по схеме, приведенной в таблице.
День приема препарата
Доза
1-3 день
500 мкг 1 раз/сут
4-7 день
500 мкг 2 раза/сут
с 8 дня до конца лечения
1 мг 2 раза/сут

После титрования рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса, то дозу можно на временно или постоянно уменьшить до 500 мкг 2 раза/сут.

Курс лечения составляет 12 нед. Для пациентов, которые успешно прекратили курение к концу 12 недели, может быть проведен дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.

Лечение будет более успешным у пациентов, которые имеют мотивацию для прекращения курения и используют дополнительную помощь и поддержку.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.

При применении средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, то возможно постепенное снижение дозы.

Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК 30 мл/мин и 50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК 2013-03-20