Таблетки чтобы бросить курить чампикс цена
Сегодня в продаже
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "CHX 0.5" — на другой.
1 таб. | |
варениклина тартрат | 850 мкг, |
что соответствует содержанию варениклина | 500 мкг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "CHX 1.0" — на другой.
1 таб. | |
варениклина тартрат | 1.71 мг, |
что соответствует содержанию варениклина | 1 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай синий 03B90547 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин).
11 шт. (таб. 500 мкг) — блистеры.
11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры.
14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры.
28 шт. (таб. 1 мг) — блистеры.
56 шт. (таб. 1 мг) — банки полиэтиленовые.
Упаковка для титрования дозы.
11 шт. (таб. 500 мкг) в 1 блистере и 14 шт. (таб. 1 мг) в 1 блистере — упаковки картонные комбинированные.
Упаковка для поддерживающей терапии.
11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в 1 блистере, и 28 шт. (таб. 1 мг) в 1 блистере — упаковки картонные комбинированные.
14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (8) — пачки картонные.
14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.
28 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.
56 шт. (таб. 1 мг) — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.
Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2-рецепторы и активировать мезолимбическую допаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).
Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).
Фармакокинетика
Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 мг) и повторном (1-3 мг/сут) применении.
После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме обычно достигается в течение 3-4 ч . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 дней.
Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Связывание с белками плазмы низкое (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.
Метаболизм и выведение
Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Выводится с мочой 92% дозы в неизмененном виде, менее 10% — в виде метаболитов. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов — N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.
T 1/2 составляет около 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.
Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК
День приема препарата | Доза |
1-3 день | 500 мкг 1 раз/сут |
4-7 день | 500 мкг 2 раза/сут |
с 8 дня до конца лечения | 1 мг 2 раза/сут |
При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.
Курс лечения составляет 12 нед. Пациентам, которые успешно прекратили курение к концу 12 недели, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед.
Пациентам, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут.
Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.
Чампикс ® не следует назначать детям и подросткам до 18 лет , поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.
Побочное действие
Реакции, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом: снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.
Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, возможно, связанные собственно с синдромом отмены никотина.
По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. У пациентов, получавших Чампикс ® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.
Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% в группе, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% и 0.6%; головная боль – 0.6% и 1.0%; бессонница – 1.3% и 1.2%; необычные сновидения – 0.2% и 0.2%.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 но Инфекции: редко — бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита; редко — анорексия, снижение аппетита, полидипсия, увеличение массы тела, снижение содержания кальция в крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — необычные сновидения, бессонница, головная боль; часто — сонливость, головокружение, дисгевзия; редко — паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения, тремор, нарушение координации, дизартрия, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение АД, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, увеличение ЧСС, фибрилляция предсердий, сердцебиение.
Со стороны органов чувств: редко — скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, шум в ушах, уменьшение вкусовых ощущений.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто — рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту; редко — рвота с кровью, примесь крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, кишечные расстройства, нарушение стула, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность десен, обложенный язык, изменение показателей функции печени.
Дерматологические реакции: редко — генерализованная сыпь, эритема, прурит, акне, гипергидроз, повышение потоотделения ночью.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — скованность суставов, мышечные спазмы, боли в грудной стенке, костохондрит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — глюкозурия, никтурия, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы: редко — меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция, повышение либидо, снижение либидо, изменение спермы.
Прочие: часто — усталость; редко — дискомфорт в груди, боли в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.
Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.
В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса, регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций — ангионевротический отек и отек лица.
Противопоказания к применению препарата
— терминальная стадия почечной недостаточности;
— возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препарата при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК≥30 мл/мин и ≤50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Опыт применения Чампикса у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии недостаточен, поэтому препарат не рекомендуется в таких случаях.
Особые указания
Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс ® , могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (например, для теофиллина, варфарина и инсулина).
Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.
В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс ® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, получающим препарат, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Чампикс ® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.
Передозировка
Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10 % осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса не требуется.
Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).
При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс ® и перечисленных ниже лекарственных средств.
Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.
Циметидин. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.
Дигоксин. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.
Варфарин. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
Применение в сочетании с другими средствами против курения
Бупропион. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт. ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.
Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 2 года.
Чампикс 1мг 112 шт. таблетки
Пфайзер (Германия) Препарат: Чампикс
Чампикс 1мг 28 шт. таблетки
Пфайзер (Германия) Препарат: Чампикс
Чампикс 0,5мг 11 шт. + 1мг 14 шт. набор таблеток
Пфайзер (Германия) Препарат: Чампикс
Аналоги из категории Препараты от алкогольной зависимости
Метадоксил 500мг 30 шт. таблетки
СиЭсСи ЛТД (Италия) Препарат: Метадоксил
Эспераль 500мг 20 шт. таблетки
Санофи (Португалия) Препарат: Эспераль
Биотредин 30 шт. таблетки подъязычные
Биотики (Россия) Препарат: Биотредин
Пропротен-100 25мл капли для приема внутрь
Материа Медика Холдинг НП (Россия) Препарат: Пропротен-100
Тетурам 150мг 30 шт. таблетки
АВВА РУС (Россия) Препарат: Тетурам
Аналоги из категории Препараты от вредных привычек
Метадоксил 300мг/5мл 5мл 10 шт. раствор для инъекций ампулы doppel farmaceutici
СиЭсСи ЛТД (Италия) Препарат: Метадоксил
Пропротен-100 20 шт. таблетки
Материа Медика Холдинг НП (Россия) Препарат: Пропротен-100
Тетурам 150мг 50 шт. таблетки
АВВА РУС (Россия) Препарат: Тетурам
Зорекс 10 шт. капсулы
Валента Фармацевтика (Россия) Препарат: Зорекс
Вивитрол 380мг 1 шт. порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия
Джонсон & Джонсон (США) Препарат: Вивитрол
Инструкция по применению Чампикс
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в комплекте (для титрования дозы) — 1 компл.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета — 1 табл.:
- активные вещества: варениклина тартрат — 850 мкг (соответствует 500 мкг варениклина);
- вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат безводный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат;
- оболочка: краситель Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль); краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета — 1 табл.:
- активные вещества: варениклина тартрат — 1,71 мг (соответствует 1 мг варениклина;
- вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат безводный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат;
- оболочка: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин); краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue-Indigo Carmine Aluminium Lake).
В блистере 25 шт. (11 шт. — белого или почти белого цвета и 14 шт. — светло-голубого цвета); в упаковках картонных комбинированных 1 блистер.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (для поддерживающей терапии) — 1 табл.
- активные вещества: варениклина тартрат — 1,71 мг (соответствует 1 мг варениклина);
- вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат безводный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат;
- оболочка: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин); краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue-Indigo Carmine Aluminium Lake).
В блистере 14 шт.; в пачке картонной 2, 4 или 8 блистеров; или в блистере 14 или 28 шт.; в упаковках картонных комбинированных 2 блистера; или в банках ПЭ по 56 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.
Препарат для лечения никотиновой зависимости.
Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0,1-3 мг) и повторном (1-3 мг/сут) применении.
После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность высокая, не зависит от приема пищи или времени приема препарата. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3-4 ч после перорального применения. После многократного перорального применения у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней.
Варениклин распределяется в ткани, включая головной мозг. Видимый объем распределения в равновесном состоянии составляет в среднем 415 л (коэффициент вариации около 50%). Связывание с белками плазмы низкое ( 50 мл/мин и 30 мл/мин и 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный Cl креатинина 6400 нг/мл). Изучали ингибирующий эффект препарата на следующие изоферменты CYP: 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4/5.
В опытах на гепатоцитах человека in vitro варениклин не индуцировал активность изоферментов CYP1А2 и 3А4. Следовательно, варениклин не должен вызывать изменения фармакокинетики веществ, которые метаболизируются под действием данных изоферментов.
Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с альфа4бета 2 нейронными н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с альфа4бета2 нейронными н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию альфа 4бета2 рецепторов мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости.
Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с альфа4бета2 рецепторами более активно (Ki = 0,15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (альфа3бета4 Ki = 84 nM, альфа 7 Ki = 620 нМ, альфа1бетагаммаДельта Ki = 3,4 нМ) или другими рецепторами и транспортерами (Ki >1 мкМ, за исключением 5-HT3 рецепторов: Ki = 350 нМ). Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении альфа4бета2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина альфа4бета2 рецепторами (антагонистическая активность).
Показания к применению Чампикс
Никотиновая зависимость у взрослых.
Противопоказания к применению Чампикс
- терминальная стадия почечной недостаточности;
- возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Чампикс Применение при беременности и детям
Противопоказан до 18 лет.
Чампикс Побочные действия
Реакции, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом: снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.
Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, возможно, связанные собственно с синдромом отмены никотина.
По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.
Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% в группе, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% и 0.6%; головная боль – 0.6% и 1.0%; бессонница – 1.3% и 1.2%; необычные сновидения – 0.2% и 0.2%.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 но 50 мл/мин и ≤80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 мл/мин и ≤50 мл/мин) не требуется.
У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина Купить
Инструкция по применению
Латинское название
Действующее вещество
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Владелец/регистратор
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Препарат для лечения никотиновой зависимости
Фармакологическое действие
Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина.Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 н-холинорецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).В двух плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях, изучавших эффективность варениклина и бупропиона, варениклин продемонстрировал статистически значимое преимущество. Во время активного лечения тяга к курению и проявление синдрома отмены были значительно снижены у пациентов, рандомизированных в группу варениклина, по сравнению с плацебо. Варениклин также существенно снижал эффекты подкрепления, возникающие при курении, которые могут закрепить привычку к курению у пациентов, курящих во время лечения, по сравнению с плацебо. Влияние варениклина на тягу к курению, синдром отмены и эффекты подкрепления не оценивались при последующем наблюдении, когда медикаментозное лечение не проводилось.Плацебо-контролируемое слепое клиническое исследование продемонстрировало эффективность дополнительных 12 недель терапии варениклином для воздержания от курения по сравнению с плацебо.Пациентам, не желающим или не способным поставить цель бросить курить в течение 1-2 недель, можно предложить начать лечение, с возможностью выбора собственной даты прекращения курения в пределах 5 недель.Пациенты, которые ранее пытались бросить курить с применением варениклина и которые повторно получали лечение варениклином, имели лучший уровень подтвержденного стойкого воздержанияпо сравнению с плацебо.В плацебо-контролируемом двойном слепом клиническом исследовании у пациентов, не способных или не желающих бросить курить в течение 4 недель, но желающих постепенно уменьшать курение в течение 12 недель перед тем, как бросить был подтвержден более высокий уровень стойкого воздержания по сравнению с плацебо.При применении препарата варениклина у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких не отмечалось различий в профиле безопасности по сравнению со здоровыми пациентами.
Фармакокинетика
Инструкция и показания к применению Чампикс
Показания
Инструкция по применению Чампикса характеризует его, как вещество для противостояния вредной привычке – никотиновой зависимости.
Фармакология
Препарат чампикс содержит варениклин, обладающий свойством отбора и точного связывания с никотиновыми нейронными окончаниями для изменения их состояния и ослабления воздействия никотина. Результат такой реакции приводит к потере зависимости организма от вредных составляющих табака и получения приятных ощущений от курения.
Способ применения Чампикс
Как принимать чампикс, устанавливает сам пациент, определив точную дату окончания курения. За 7-14 дней до этого числа необходимо начать употребление лекарства. Лечение проводится по следующему плану:
- 1-3 день — 1 раз в 24 часа по полмиллиграмма;
- 4-7 день — 2 раза в 24 часа по полмиллиграмма;
- после завершения недели и до окончания приема 2 раза в сутки по миллиграмму.
Чампикс таблетки нужно принимать, проглатывая целиком и запивая водой, в момент приема еды или в перерыве. Период лечения определяется сроком в 12 недель. При необходимости возможно проведение добавочного цикла лечения с дозировкой два раза в день по 1 миллиграмму в течение 3 месяцев. Уровень действия повторного курса терапии не определен, поэтому в случае высокой вероятности возобновления курения дозировку препарата необходимо постепенно уменьшать.
Противопоказания
Чампикс при беременности и в период кормления грудью употреблять запрещается. Чампикс детям использовать запрещено по причине отсутствия информации о безопасности для здоровья и последствий его влияния на детский организм.
Форма выпуска и состав препарата Чампикс
В состав Чампикса входит варениклин, изготовленный в виде таблеток, покрытых пленкой.
Особые предостережения
Применение Чампикса может повлиять на физиологические процессы, связанные с прекращением употребления сигарет. К ним относятся:
- нарушение всасывания, распределения и вывода лекарственных средств;
- изменение влияния медицинских препаратов (инсулина, теофиллина) на функции органов;
- возможное обострение психических недугов (например, депрессии) у лиц, предрасположенных к ним;
- появление раздражительности, бессонницы, тяги к курению.
Лекарство Чампикс оказывает воздействие на координацию движений, пространственную ориентировку и скорость реакции, что накладывает ограничения на вождение автотранспорта и другой техники.
Побочные эффекты
Терапии курения сопутствуют и негативные явления, происходящие в организме. К ним относятся:
- синдром тревоги, уныния, упадка духа;
- бессонница, беспокойство;
- раздражительность, гневливость, подавленность;
- снижение концентрации внимания и частоты сердцебиения;
- усиление аппетита, приводящее к увеличению веса;
- предрасположенность к инфекционным заболеваниям;
- головные боли, головокружения, тремор, гипертония;
- нарушение работы органов зрения – неприятные ощущения в глазах, расширение зрачков, боязнь света, повышенное слезоотделение;
- понижение содержания кальция и тромбоцитов в крови;
- появление болевых ощущений в груди.
Передозировка Чампикс
Прецедентов передозировки препарата чампикса не зафиксировано. Варениклин удаляется из организма у больных с серьезной почечной недостаточностью с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Сложных последствий совместного применения варениклина с другими лекарственными формами не определено. Поэтому корректировка принимаемой величины вещества при одновременном использовании иных препаратов не требуется.
Взаимодействие Чампикса с лекарствами, противостоящими зависимости от никотина, не изучено.
Условия хранения
Лекарство необходимо содержать в закрытом месте. Температура хранения в пределах 15–30 градусов. Длительность пригодности – два года.
P.S. Я тоже из города ))
P.S. Я тоже из города ))