Вреден ли медицинский никотин

Курение – это вредная привычка, отравляющая как самого курильщика, так и окружающих людей, вынужденных вдыхать сигаретный дым. Ученые разных стран изучают негативное влияние никотина на организм человека, чтобы рассказать всем о том, какой вред оказывает это вещество на органы нашего тела. Подобные знания способны стать отличной мотивацией к отказу от сигарет и переходу на здоровый образ жизни.

Что представляет собой вещество

Что такое никотин? И какое действие оказывает данное вещество на здоровье человека? Никотин – это органическое соединение, содержащееся в растениях семейства пасленовых. Наибольшая его концентрация находится в листьях табака, а в небольших количествах – в баклажанах, картофеле, болгарском перце и еще в 60 культурах. В сухих табачных листьях его доля составляет до 5% общей массы. Поэтому его легко выделяют из растения химическим путем.

В таком виде никотин – сильнейший яд. Несколько миллиграммов, введенных непосредственно в кровь, приводят к летальному исходу. Но в малых количествах он оказывает положительное влияние на организм. Так, он входит в состав лекарственных препаратов, помогающих избавиться от опоясывающего лишая, язвы кишечника, болезни Альцгеймера, синдрома дефицита внимания. Современная фармацевтика изучает его действие на разные системы для разработки новых эффективных лекарств.

Не многие люди знают, что печень человека также вырабатывает небольшое количество алкалоида, необходимого для того, чтобы обмен веществ осуществлялся на нужном уровне. Это вещество называется эндогенный никотин, и его формула отличается от табачного «однофамильца». Из-за того что отрицательное влияние никотина на здоровье при курении является подтвержденным фактом, многих курильщиков интересует вопрос, как долго он выводится из организма. Специалисты объясняют, что тело очищается от алкалоида через 2-3 дня, но другие токсины из сигаретного дыма способны оказывать свое губительное действие на протяжении еще многих лет после отказа от сигареты.

Воздействие на беременную женщину и маленьких

Вреден ли никотин для семьи человека с никотиновой зависимостью? Действительно, люди, окружающие курильщика, также испытывают на себе пагубный эффект этого алкалоида. Причем при вдыхании в организм пассивного курильщика поступает никотиновый дым с другим составом, наносящий больший вред всем органам и системам. Именно поэтому дети курящих родителей в два раза чаще болеют респираторными заболеваниями.

Беременным женщинам курение наносит двойной вред.

Ученые выяснили, как влияет никотин на зачатие и онтогенез человека. Так, курящим женщинам сложнее забеременеть и выносить ребенка. Именно у этой категории пациенток гинекологических клиник чаще других возникают опасные патологии, а именно:

1. Внематочная беременность.
2. Замирание плода.
3. Отслоение плаценты.
4. Поздние выкидыши.
5. Ранние роды.

Доказано и отрицательное влияние никотина и алкоголя на эмбриональное развитие организма. Еще во внутриутробный период системы плода подвергаются губительному воздействию алкалоида и других токсинов, из-за чего строение и функционирование внутренних и внешних органов часто бывают нарушены. Врачи всего мира пытаются донести до понимания курильщиков, что избавление от вредной привычки может сохранить здоровье родных людей и спасти человечество от рака легких и других тяжелых заболеваний.

Как отражается на разных человеческих системах

Как действует никотин, попадая в различные системы организма? Это вещество попадает внутрь тела через слизистые оболочки, а также через мелкие кровеносные сосуды, расположенные под кожным покровом. Но наибольший вред оказывается при вдыхании сигаретного дыма. В этом случае опасный газ концентрируется в ротовой полости, гортани, трахее, легких, а после – разносится по всему организму через кровь.

О том, что никотин отрицательно влияет на организм, можно понять по внешнему виду заядлого курильщика. Его зубы и ногти приобретают желтоватый оттенок, утрачивают блеск и становятся хрупкими. Негативное влияние на волосы проявляется их тусклостью, выпадением, быстрым сечением концов. Кожа выглядит старше, чем у некурящих сверстников, становится суше и темнее. Кроме того, дыхание утрачивает свежесть даже при временном отказе от курения, что говорит о развитии внутренних патологических процессов.

От никотина очень страдает дыхательная система, так как именно она принимает на себя главный удар. Слизистые ткани ротовой полости, горла и гортани чрезвычайно чувствительны к воздействию табачного дыма. А легкие имеют пористую поверхность, в которой никотиновый яд скапливается годами. При этом вред от неправильного газообмена ощущают на себе все ткани и органы курильщика и окружающих людей.

Никотин пагубно влияет на все органы человека, что чревато множеством болезней в будущем.

Огромное влияние на человека оказывает информация о том, как изменяется состав крови во время курения. Особенно если осознать тот факт, что сердце и мозг начинают воспринимать эту кровь как инородную жидкость. Поэтому в организме происходят процессы отторжения и отравления. Но из-за регулярного поступления новой порции никотина сердце проигрывает этот «бой», что выражается развитием следующих недугов:

• Стенокардия.
• Аритмия.
• Инфаркт миокарда.
• Гипертонический криз.

Вред никотина на организм выражается в общем сбое его работы. При этом наибольшее негативное влияние оказывается на самый слабый орган человека. Это могут быть печень, кишечник, щитовидная железа, яичники, почки, ЦНС. Так как организм – это сложное взаимосвязанное «устройство», поврежденный центральный орган становится виновником ухудшения функционирования всей системы. А ускоренный или замедленный метаболизм закрепит негативное влияние алкоголя и никотина на организм.

Проявления никотиновой зависимости

Влияние никотина и алкоголя на организм человека настолько велико, что при резком отказе от сигареты курильщик чувствует себя очень плохо. Как же табачный дым может так воздействовать на людей? Дело в том, что никотиновые соединения способствуют выбросу в кровь повышенной дозы адреналина и эндорфина. Из-за этого поднимается настроение, ощущаются ясность сознания, душевный подъем и легкая эйфория. Но уже через полчаса эффект ослабевает, человек становится нервный и раздражительный.

Физической зависимостью называется болезненная реакция на отсутствие никотина в крови.

Физической зависимостью называется болезненная реакция на отсутствие никотина в крови. Она проявляется перебоями в работе сердечно-сосудистой системе, головной болью, дрожью в руках, подавленным настроением. Справиться с этим состоянием помогают никотиновый пластырь, ингалятор, жевательная резинка. Эти препараты также оказывают вред на организм, но его влияние намного слабее.

Психической зависимостью называется ритуал или многократно повторяющееся действие. Так, люди привыкают курить во время выпивания чашки кофе, дружеской беседы, ожидания общественного транспорта. Изменить подобный стереотип намного сложнее, так как никакие препараты не помогут безболезненно сломать привычку. В медицине и психологии существует несколько эффективных методик избавления от психической никотиновой зависимости, но ни одна из них не поможет человеку, который не осознает вред от курения и сомневается в своем решении расстаться с никотиновым рабством.

Влияние никотина на развитие человека и на функционирование его организма трудно переоценить. Из-за того что это вещество разносится кровью по всем органам, вред ощущает каждая клетка нашего тела. При этом табачный дым, отрицательно влияющий на окружающих людей, разносится на много метров от курильщика. Поэтому любителям никотиновой и спиртной продукции необходимо бросить эту вредную привычку. Этим вы окажете огромную пользу для организма. Ведь полное очищение от табачных токсинов восстановит функционирование внутренних органов и улучшит внешний вид человека.

О том, чем полезен никотин, мало кто говорит. А вот на тему, что никотин вреден для человеческого организма, можно говорить долго, основываясь на научных фактах, которые приводят в своих трудах ученые и не только. На упаковках из-под сигарет тоже публикуются картинки, которые предупреждают человека об опасности табакокурения для здоровья.

Конечно, в этом есть доля правды, они никотина люди умирают, если употребляют его в чрезмерном количестве, но мы бы хотели поговорить о том, чем полезен никотин.

Есть ли польза в никотине?

Для начала давайте разберемся, почему теме пагубности никотина уделено так много внимания. Уже очень много лет медики изучают этот вопрос и привели огромное количество доказательств, что пользы в никотине нет. Но ведь человек, когда выкуривает сигарету, одновременно с этим поглощает много канцерогенного дыма, и никотин здесь абсолютно не причем.

Наоборот, если в сигаретах никотина очень мало, вот в этом случае они вредны для здоровья человека, особенно в том случае, если курильщик привык глубоко затягиваться. Об этом ученым было известно давно, просто сейчас говорить на тему полезных свойств никотина не принято. Какие еще аргументы приводились о пользе никотина для организма человека?

Никотин негативно воздействует на вкусовые и обонятельные рецепторы людей. Именно поэтому те, кто курит, совсем по-другому чувствуют вкус еды, она кажется ему пресной. Благодаря этому снижается аппетит, и, как следствие, уходит лишний вес. Для людей, страдающих от ожирения, данный факт – просто находка. Единственное, что аппетит очень сильно нарастает, когда человек пытается бросить курить. Тогда и килограммы возвращаются в быстром темпе.

1. Никотин и болезнь Альцгеймера

В 1992 году доктор Джеймса Дэ`Фан сделал грандиозное открытие о том, чем полезен никотин. Он убедил весь мир в том, что курение является отличным профилактическим методом в борьбе с болезнью Альцгеймера. По мнению ученого, те, кто курит, практически никогда не страдают от слабоумия в старости.

Кстати, нужно отметить, что вывод ученого не опровергают и американские доктора. Они выяснили, что никотин, попадая в организм человека, начинает в нем активно распадаться, превращаясь в «норникотин» — вещество, благодаря которому нейроны головного мозга не погибают. Но следует здесь также отметить, что получающееся вещество токсично, поэтому не стоит злоупотреблять сигаретами только ради того, чтобы спасти себя от участи столкнуться с болезнью Альцгеймера в старости.

2. Никотин против болезни Паркинсона

Американские ученые обнаружили еще один факт, чем полезен никотин для человека. Доктор по имени Харви Чековей из Вашингтона доказал, что курящие люди на 70% меньше подвергаются риску заболеть таким недугом, как болезнь Паркинсона, которая очень медленно прогрессирует и перерастает в хроническую патологию, относящуюся к невралогии.

Как правило, такой диагноз ставится людям преклонного возраста. В чем же в этом случае состоит польза никотина? Вещество очень благотворно влияет на гены дофаминовых рецепторов, благодаря чему старые люди могут похвастаться хорошим вниманием, они всегда сконцентрированы, только не длительное время. Чтобы концентрированность сохранялась, нужно постоянно выкуривать по сигарете. Но опять же здесь нельзя забывать о токсичности никотина, который может просто уничтожить здоровье человека.

Оказывается, что никотин смягчает симптоматику шизофрении, потому что данное вещество хорошо воздействует на мыслительный процесс человека и тормозит прогрессирование недуга. Если прочитать состав многочисленных препаратов, которые назначаются шизофреникам, то можно убедиться в том, что никотин включен в него тоже, потому что именно благодаря ему удается купировать галлюцинации у больного, его апатичность и безучастность во всем.

3. Полезное влияние никотина на пищеварительную систему

Врачи в области гастроэнтерологии выявили еще один факт, чем полезен никотин. По их данным, это вещество снижает перистальтику в кишечнике. После того, как человек выкурит несколько сигарет, газообразование в органах пищеварительного тракта заметно уменьшается, потому что слизь в некоторых отделах кишечника под воздействием никотина начинается усиленно продуцироваться, а благодаря этому снижается вероятность формирования язвенного колита у человека. Кроме того, те, кто курит, никогда не сталкивается с диареей.

Только кроме однозначной пользы никотина, нужно упомянуть и о его вреде – именно он провоцирует активное развитие онкологических болезней. Согласно данным ВОЗ, именно курильщики чаще всего становятся жертвами рака.

4. Польза никотина для женского здоровья

Американские ученые считают, что женский гормон эстроген зависит от уровня никотина, который поступает в организм дамы. По мнению докторов из Дортмунда, если женщина курит, то у нее:

• автоматически снижается риск развития злокачественных опухолей на эндометрии матки (по воздействием никотина клетки не так быстро делятся, особенно раковые);
• не образуются фиброматозные узлы на матке – то есть соединительная ткань не разрастается, потому что данный процесс в организме тормозится;
• не возникает эндометриоза никогда у девушек, которые начали курить в раннем возрасте (этот факт пока научно не доказан, ученые работают в данном направлении, чтобы найти взаимосвязь);
• у беременных женщин, которые курят, никотин предотвращает эклампсию – у них не повышается артериальное давление, и преэклампсию – у них не развивается гестоз, при котором может нарушиться мозговое кровообращение у матери и ребенка. Все это только косвенные плюсы, о которых беременным женщинам лучше все-таки забыть, если важно сохранить здоровье своего малыша и уберечь его от вероятности рождениями с многочисленными пороками внутренних органов.

Точно не удалось, по сей день определить, почему такие знаменательные вещи происходят в организме женщины, которая курит. Есть предположение, что табак, попадая в легкие, распадается, образуется калиевая соль (тиоциант), которая обладает очень высоким гипотензивным свойством, то есть способностью снижать артериальное давление.

Кроме того, ученые из США установили еще немало фактов, чем полезен никотин для женского здоровья.

К их числу относятся следующие пункты:

• Никотин купирует дисменорею, то есть женщина может пережить менструальный период без боли и прочих неприятных симптомов, которые доставляют ей сильный дискомфорт. Это достигается за счет воздействия табака на простогладины, которые и являются источниками дисменореи. Однако, если вы ищите способ избавиться от неприятных симптомов во время месячных, то лучше просто принять какое-то обезболивающее средство, чем травить свой организм табачным дымом.
• В молочных железах и на шейке матки не образуется злокачественных новообразований в период, когда женщина достигает климактерического возраста, потому что никотин тормозит неконтролируемое деление клеток.

Кроме пользы никотина, нужно также упомянуть и о его вреде для здоровья женщины, особенно той, которая носит под сердцем ребенка. Если беременная женщина будет чрезмерно много курить, тогда высока вероятность у нее начала преждевременных родов. Кроме того, курящая мать рискует родить больного малыша.

5. Польза никотина в стрессовой ситуации

Продолжая приводить аргументы в пользу того, чем полезен никотин, врачи говорят, что это вещество помогает человеку справляться со стрессовыми ситуациями в жизни. Каждый курильщик знает, что после того, как выкуришь одну-две сигаретки, весь мир кажется добрее, приятнее и радужнее. Почему такое происходит? Можно объяснить данный факт определенными физиологическими процессами, происходящими в организме человека после полученной дозы никотина:

• дыхание в момент курения становится ритмичным и уравновешенным (все это способствует тому, что человек успокаивается);
• дым, исходящих от сигареты расслабляет сознание (особенно, если курильщик в процессе курения привык наблюдать за кольцами дыма, которые образуются, когда он выдыхает);
• в момент затяжки сигареты при условии полной тишины вокруг человек полностью расслабляется;
• никотин активизирует медиаторы, отвечающие за продуцирование «гормона счастья» (именно поэтому все курящие люди в случае возникновения любой проблемы и неприятной ситуации, испытывают тягу к курению и сразу же бегут за угол, чтобы выкурить несколько сигарет).

Отметим, что заметное улучшение настроения у курильщика в момент затяжки кратковременное. Спустя некоторое время апатия снова возвращается, возникает желание повторно выкурить сигарету, чтобы впасть в состояние эйфории, которая так нравится человек, и помогает ему справляться с многочисленными трудностями в жизни.

6. Никотин предотвратит аллергию

Именитые ученые человечества приводят несколько научно аргументированных доводов относительно того, чем полезен никотин еще. По их мнению, данное вещество снижает вероятность развития у человека аллергии, потому что в момент выкуривания даже одной сигареты мастоциты (клеточки, играющие важнейшую роль при адаптации организма к воздействию на него ряда аллергенов) начинают активно расти.

Например, у курящего человека намного легче протекают такие аллергические недуги, как крапивница или сенная лихорадка. Конечно, человек, который имеет склонность к аллергии, не может позволить себе спасаться от неё, затариваясь тысячами блоков сигарет. Это слишком опрометчивый и неразумный поступок. Кроме того, не забывайте, что сам по себе дым табака может быть аллергеном. Именно он провоцирует развитие у человека осложненных заболеваний бронхолегочной системы, например, астмы.

Никотин: больше пользы или вреда?

Исходя из всего вышесказанного о том, чем полезен никотин, нужно сказать, что в этом вопросе все совсем неоднозначно. Нельзя позволить себе верить только тем врачам, которые убеждены, что курение может наносить здоровью человека только вред, но и не стоит идти на поводу у ученых, которые приводят сомнительные доводы о том, чем полезен никотин. Просто перестаньте верить в стереотипы и поймите, что никотин может быть и опасным веществом для человека, потому что он поступает в организм вместе канцерогенным табачным дымом, но он в некоторых случаях может приносить ему и пользу, но кратковременную.

Все-таки курящий человек поглощает не только никотин и канцерогенный дым, но и многочисленные опасные вещества, которые входят в его состав, а их насчитывается более 400. Естественно, что они вызывают в организме человека многочисленные факторы, которые приводят к развитию опасных для жизни недугов, некоторые из них становятся просто несовместимыми с жизнью.

Тем не менее, зная все это, очень многие врачи являются курильщиками, причем заядлыми. Чем можно объяснить данный факт? Здесь мы не будем говорить, насколько стрессовой является работа медицинского персонала. Просто для медиков не является проблемой найти «золотую середину» в курении, чтобы их организмы получали пользу от никотина, а не только вред. Они считают, что если курить в «разумных пределах», то можно не беспокоиться о том, что здоровье будет испорчено.

А что же значит, в «разумных пределах»:

• в день нельзя выкуривать больше 4 сигарет (это касается мужчин крупной комплекции);
• в неделю нельзя выкуривать больше 2 сигарет больным людям и женщинам, особенно беременным.

Мы же хотим вас все-таки призвать к тому, что курение – это порок, от которого нужно срочно избавляться. Вреда все-таки от него больше, чем пользы. Здоровье однозначно будет страдать, если вы постоянно будете курить. Нельзя его считать чудодейственным лекарством или психотропным препаратом. Если вы хотите долго жить, не болеть, не посещать постоянно больницы и прочие медицинские учреждения, то вам обязательно стоит отказаться от привычки курить. Так вы не только сохраните свою жизнь и обезопасите родных от канцерогенного дыма, которым им тоже придется дышать, но и существенно сэкономить денежные средства, чтобы потратить их на что-то более полезное.

(–)-Никотин [1] [2]
Общие
Систематическое наименование	(S)-3-(1-метил-2-пирролидинил)пиридин
Хим. формула	C 10 H 14 N 2
Физические свойства
Молярная масса	162,23 г/моль
Плотность	1,01 г/см³
Энергия ионизации	8,01 ± 0,01 эВ [3]
Термические свойства
Т. плав.	−79 °C
Т. кип.	247 °C
Т. разл.	482 ± 1 °F [3]
Т. всп.	101 °C
Т. свспл.	244 °C
Пр. взрв.	0,75—4 %
Энтальпия образования	39,3 кДж/моль
Давление пара	5,1 Па
Химические свойства
Растворимость в воде	смешивается
Растворимость в этаноле	5 г/100 мл
Оптические свойства
Показатель преломления	1,5882
Классификация
Рег. номер CAS	54-11-5
PubChem	24897663
Рег. номер EINECS	200-193-3
InChI
Рег. номер EC	200-193-3
RTECS	QS5250000
ChEBI	17688
Безопасность
ЛД50	50 мг/кг (крысы, перорально); 0,33 мг/кг (мыши перорально); 0,3 мг/кг (мыши, внутримышечно)
Токсичность	высокотоксичен, является ганглионарным ядом, поражает ЦНС; чрезвычайно токсичен для холоднокровных животных и насекомых
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Никоти́н — алкалоид пиридинового ряда, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae), преимущественно в листьях и стеблях табака (концентрация в сухом от 0,3 до 5 % по массе), махорки (2-14 %), в меньших количествах — в томатах, картофеле, баклажанах, зелёном перце. Никотиновые алкалоиды (анабазин и др.) также присутствуют в листьях коки. Биосинтез никотина происходит в корнях, а накапливание никотина — в листьях. Никотин является ядовитым для некоторых насекомых; вследствие этого никотин раньше широко использовался как инсектицид, а в настоящее время в том же качестве продолжают использоваться производные никотина — такие, как, например, имидаклоприд.

Физиология и биомеханизм воздействия на организм никотина связаны с его взаимодействием с Н-холинорецепторами содержащих их холинергических нервных синапсов и, как следствие, возбуждением некоторых отделов парасимпатической нервной системы (эффекты зависят от дозы: в малых дозах стимулирует рецепторы синапса, связываясь с ними, к примеру, у курильщиков снижение частоты и силы сердечных сокращений (сердцебиений), усиление слюноотделения и перистальтики кишечника и т. д.; в больших дозах, наоборот, конкурентно блокирует рецепторы к воздействию ацетилхолина) [4] . Смертельная разовая доза при остром отравлении для человека — 0.5-1 г (в одной сигарете, в зависимости от марки и типа, обычно содержится 0,1-1,0 мг никотина без учёта его потери при сгорании во время курения) [4] [5] [6] .

На 2014 год имеется данные исследования о способствовании никотина к появлению риска некоторых видов злокачественных опухолей, которые по состоянию на 2015 год выявлены только при опытах in vitro и не подтверждены клиническими исследованиями на живых организмах [7] [8] .

Приём никотина внутрь, курение связывают с сердечно-сосудистыми заболеваниями, возникновением врожденных дефектов и отравлениями [8] .

При курении табака женщинами во время беременности есть риск для будущего ребёнка в его последующей жизни заболеть диабетом 2 типа, ожирением, гипертонией, получить различные нейроповеденческие дефекты, дыхательную дисфункцию и бесплодие [9] [10] [11] .

Содержание

История и название [ править | править код ]

Наименование «никотин» происходит от латинского названия табака Nicotiana tabacum, которое, в свою очередь, придумано в честь Жана Нико — посла Франции при португальском дворе, который в 1560 году отправил немного табака королеве Екатерине Медичи, порекомендовав его как средство от мигрени [12] [13] .

Никотин был издавна известен в неочищенном виде. Первое упоминание о «масле табака» принадлежит французскому алхимику Жаку Гоори [fr] , последователю Парацельса, старательно искавшему возможность изучить растения, привезённые из Америки. В его работе «Instruction sur l’herbe petum» (1572) находится первое описание перегонки листьев табака. «Масло табака», упоминаемое в источниках XVII и XVIII века как наружное средство для лечения болезней кожи, в то время получали именно таким способом. Детальное описание получения никотина из листьев табака обнаружено в книге «Traité de la chymie» (1660) другого французского химика Николя Лефевра. В качестве иллюстрации принципа разделения веществ и из-за медицинской значимости он детально описывает процесс, являющийся по существу перегонкой с водяным паром. В результате этого процесса испаряющаяся вода уносит с паром никотин и в колбе-приёмнике образуется два слоя, водный и органический. Органический слой отделяли, очищали и использовали для борьбы с астмой, воспалением селезёнки и эпилепсией [14] .

В 1809 году французский химик-аналитик Луи Николя Воклен опубликовал работу, посвящённую тщательному анализу виргинского табака. В рамках этой работы Воклен смог выделить достаточно чистый образец никотина, а также выделил яблочную кислоту, с которой никотин связан в табаке. Несмотря на отличную аналитическую работу, Воклена не считают первооткрывателем никотина, поскольку он не распознал в никотине алкалоид, а считал, что основные свойства вещества связаны с примесью аммиака, в то время как алкалоиды сами являются основаниями [14] .

Никотин был открыт германскими химиками Кристианом Вильгельмом Посселтом [de] и Карлом Людвигом Райманном [de] . В 1828 году они представили работу, посвящённую активному началу табака, и выиграли ежегодный приз Гейдельбергского университета за лучшую работу. Исследование Посселта и Райманна было подвергнуто критике, поскольку многие химики отказывались верить, что алкалоид может быть жидкостью, однако специально созданная комиссия перепроверила и подтвердила полученные результаты [14] .

В 1843 году Луи Мельсеном [en] была найдена эмпирическая формула никотина. Структура никотина широко обсуждалась в течение 80-х — начала 90-х годов XIX века, и в 1893 году она была установлена немецким химиком Адольфом Пиннером. Для подтверждения структуры требовался синтез данного вещества: он был реализован Аме Пикте [en] в 1904 году. В серии статей Пикте опубликовал не только метод получения синтетического никотина, идентичного природному, но также и двух продуктов его окисления — никотирина и дигидроникотирина. К сожалению, некоторые стадии синтеза протекали в очень жёстких условиях, что могло дать повод усомниться в ценности синтеза Пикте как метода подтверждения структуры. Тем не менее, более поздний синтез (1928), проведённый в мягких условиях, подтвердил правильность установленной формулы [14] .

Первый синтез оптически активного (S)-никотина был проведён в 1982 году. Исходным материалом служил оптически активный замещённый пирролидин, а пиридиновый цикл создавался в ходе синтеза [15] .

Никотин в деле Бокарме [ править | править код ]

С никотином связано нашумевшее дело об отравлении в Бельгии в 1850 году, когда граф Бокарме [en] был обвинён в отравлении брата жены. В качестве консультанта выступил бельгийский химик Жан Серве Стас, который в ходе трудного анализа не только установил, что отравление было произведено никотином, но также разработал метод обнаружения алкалоидов, который с небольшими модификациями и сегодня применяется в аналитической химии [14] .

В расследование также был вовлечён французский химик Матьё Орфила, который, услышав о деле и проведя токсикологические эксперименты на животных, пришёл к методу определения алкалоидов, похожему на метод Стаса. Более того, в промежутке между окончанием расследования и судом Орфила опубликовал свои результаты, в то время как Стас, являясь экспертом по делу, вынужден был молчать. Бельгийская пресса обвинила Орфилу в мошенничестве, но Стас в своих публикациях всё же отдал Орфиле должное, тем не менее указав, что первооткрывателем является он сам [14] .

Физические и химические свойства [ править | править код ]

Никотин представляет собой гигроскопичную маслянистую жидкость с горьким вкусом, легко смешивается с водой (при температурах ниже 60 °С и выше 210 °С) в основной форме. Плотность никотина почти равна плотности воды (1,01 г/см 3 ).

Молекула никотина состоит из пиридинового и пирролидинового циклов. Пирролидиновый цикл принимает конформацию «конверт» с транс-расположением пиридинового цикла и N-метильной группы [16] .

Являясь основанием (pK_b (пирролидин) = 8,02, pK_b (пиридин) = 3,12), никотин при реакции с кислотами образует соли (обычно, твёрдые и водорастворимые). Сорбция никотина через биологические мембраны зависит от pH и для слизистых оболочек ускоряется при высоких значениях pH, когда молекула никотина не имеет заряда. При физиологических значениях pH никотин протонирован на 69 %. Никотин малополярен и хорошо растворим в средах с низкой полярностью, поэтому он хорошо всасывается через кожу и проникает в ткани мозга через гемато-энцефалический барьер [16] .

Никотин легко окисляется до нетоксичной и физиологически важной в организме теплокровных животных никотиновой кислоты — витамина PP, при этом пирролидиновый цикл заменяется карбоксильной группой. Также под действием разных окислителей и ультрафиолетового излучения никотин окисляется до метиламина и окиси никотина [17] .

Фармакология [ править | править код ]

Фармакокинетика [ править | править код ]

Как только никотин попадает в организм, он быстро распространяется по крови и может преодолевать гематоэнцефалический барьер. В среднем достаточно 7 секунд после вдыхания табачного дыма, чтобы никотин достиг мозга. Период полувыведения никотина из организма составляет около двух часов [18] . Никотин, вдыхаемый с табачным дымом при курении, составляет малую долю никотина, содержащегося в табачных листьях (бо́льшая часть вещества сгорает). Количество никотина, абсорбируемого организмом при курении, зависит от множества факторов, включая вид табака, от того, вдыхается ли весь дым и используется ли фильтр. В случае с жевательным и нюхательным табаком, которые помещаются в рот и жуются или вдыхаются через нос, количество никотина, попадающего в организм, гораздо больше, чем при курении табака. Никотин метаболизируется в печени с помощью фермента цитохрома P450 (в основном, CYP2A6 [en] , а также CYP2B6 [en] ). Основной метаболит — котинин.

Фармакодинамика [ править | править код ]

Никотин действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы: протонированный атом азота пирролидинового цикла в никотине имитирует четвертичный атом азота в ацетилхолине, а атом азота пиридина имеет характер основания Льюиса, как и кислород кетогруппы ацетилхолина [19] . В низких концентрациях он увеличивает активность этих рецепторов, что, среди прочего, ведёт к увеличению количества стимулирующего гормона адреналина (эпинефрина). Выброс адреналина приводит к ускорению сердцебиения, увеличению кровяного давления и учащению дыхания, а также к бо́льшему уровню глюкозы в крови.

Симпатическая нервная система, действуя через чревные нервы на мозговое вещество надпочечника, стимулирует выброс адреналина. Ацетилхолин, вырабатываемый преганглионарными симпатическими волокнами [en] этих нервов, действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, вызывая деполяризацию клеток и приток кальция через потенциалозависимые кальциевые каналы. Кальций запускает экзоцитоз хромаффинных гранул, тем самым способствуя выбросу адреналина (и норадреналина) в кровь.

Котинин — это побочный продукт усвоения никотина, который остаётся в крови до 48 часов и может быть использован как индикатор того, подвержен ли человек курению. В высоких дозах никотин приводит к блокированию никотинового ацетилхолинового рецептора, что является причиной токсичности никотина и его эффективности в качестве инсектицида.

Кроме всего прочего, никотин увеличивает уровень дофамина в путях центров удовольствия в мозге. Было выявлено, что курение табака подавляет моноаминоксидазу — фермент, отвечающий за расщепление моноаминных нейромедиаторов (например, дофамина) в мозге. Считается, что сам никотин не подавляет выработку моноаминоксидазы, за это отвечают другие компоненты табачного дыма. Повышенное содержание дофамина возбуждает центры удовольствия мозга, эти же центры мозга отвечают за «болевой порог организма» поэтому, вопрос о том, получает ли курящий человек удовольствие, остаётся открытым.

Несмотря на сильную токсичность, при употреблении в малых дозах (напр. при табакокурении) никотин действует как психостимулятор. Никотиновое воздействие на настроение различно. Вызывая выброс глюкозы из печени и адреналина (эпинефрина) из мозгового вещества надпочечника, он вызывает возбуждение. С субъективной точки зрения это проявляется ощущениями расслабленности, спокойствия и живости, а также умеренно-эйфорическим состоянием.

Употребление никотина приводит к снижению массы тела, уменьшая аппетит в результате стимуляции им ПОМК-нейронов [20] и увеличения уровня глюкозы в крови (глюкоза, воздействуя на центры насыщения и голода в гипоталамусе головного мозга, притупляет чувство голода).

Метаболизм [ править | править код ]

Никотин в основном метаболизируется в печени окислением и N-деметилированием. При этом протекает разрыв пирролидинового цикла и N-метилирование пиридинового цикла, а окисление никотина ведёт к котинину. Эти метаболиты из организма выводятся с мочой.

Применение [ править | править код ]

Использование в медицине [ править | править код ]

Исторически никотин часто использовался в медицинских целях. В настоящее время также разрабатывается использование никотина для лечения различных заболеваний. Наиболее распространённым направлением является доставка никотина в организм альтернативными путями для лечения никотиновой зависимости. Исследуется возможность применения никотина и в других областях, например, в качестве болеутоляющего, средства от синдрома дефицита внимания, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, колита, герпеса, туберкулёза [13] и шизофрении [21] .

Использование в качестве инсектицида [ править | править код ]

В начале XX века никотин был основным инсектицидом, применяемым для защиты растений. Для этих целей использовали никотин в виде чистого вещества, его сульфат, табачную пыль, причём наибольшей активностью обладало чистое вещество, которое также токсично для млекопитающих. Причина инсектицидного действия никотина та же, что и причина токсичности: при высоких дозах он блокирует никотиновые ацетилхолиновые рецепторы. Позже на смену никотину пришли его синтетические аналоги: имидаклоприд, ацетамиприд и другие [22] .

Токсичность [ править | править код ]

Никотин чрезвычайно токсичен для холоднокровных животных. Действует как нейротоксин, вызывая паралич нервной системы (остановка дыхания, прекращение сердечной деятельности, смерть).

Токсичен в высоких дозах и для теплокровных животных. Средняя летальная доза для человека — 0,5-1 мг/кг [23] , для крыс — 140 мг/кг через кожу, для мышей — 0,8 мг/кг внутривенно и 5,9 мг/кг при внутрибрюшинном введении [24] .

Многократное употребление никотина вызывает физическую и психическую зависимости [25] .

Длительное употребление может вызвать такие заболевания и дисфункции, как гипергликемия, артериальная гипертония, атеросклероз, тахикардия, аритмия, стенокардия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность и инфаркт миокарда [26] [ нет в источнике ] . В сочетании со смолами никотин способствует развитию онкологических заболеваний, в том числе рака лёгких [26] [27] , языка, гортани. Способствует развитию гингивита и стоматита.

Никотин и психические расстройства [ править | править код ]

У пациентов с психическими расстройствами отмечается повышенное пристрастие к курению. Большое количество исследований по всему миру утверждает, что больные шизофренией более склонны к курению (20 разных стран исследовали в общей сложности 7593 пациентов с шизофренией, из них 62 % были курильщиками) [28] . На 2006 год в США 80 % или более людей с шизофренией курят, по сравнению с 20 % общего населения некурящих (по данным NCI) [29] . Существует ряд гипотез относительно причин этого пристрастия, объясняющих его как стремлением противостоять симптомам расстройства, так и стремлением противостоять негативному действию антипсихотиков. По одной из гипотез никотин сам нарушает психику [30] .

По данным одного исследования, инъекции никотина мышам снижают концентрацию ДНК-метилирующего фермента DNMT1 и повышают экспрессию ГАМК-производящего фермента GAD67 в префронтальной коре грызунов [31] . В нём выдвигается предположение, что пристрастие к сигаретам у пациентов можно отчасти объяснить способностью никотина устранять негативное эпигенетическое воздействие повышенного уровня DNMT1. Однако не ясно, приводят ли расстройства психики к дисбалансу DNMT1 и GAD67, требующему коррекции и принимаемые ими антипсихотики изменяют многие показатели, в том числе ГАМКергические [32] .

По исследованию 2017 года, никотин устраняет гипофронтальность — недостаточный мозговой кровоток в префронтальной коре головного мозга, характерный для шизофрении, тем самым, по мнению исследователей, теоретически никотин может оказывать благоприятный терапевтический эффект на больных шизофренией [21] . Исследуется новое лекарство — частичный агонист α7-никотинового ацетилхолинового рецептора — GTS-21 (DMBX-A) [33] .

В литературе [ править | править код ]

• В романе «Трагедия в трёх актах» Агаты Кристи никотин используется в качестве яда.

См. также [ править | править код ]

Примечания [ править | править код ]

1. ↑(−)-Nicotine(неопр.) . Дата обращения 25 мая 2013.Архивировано 26 мая 2013 года.
2. ↑Dean J. A. Lange’s Handbook of Chemistry. — McGraw-Hill, 1999. — ISBN 0-07-016384-7.
3. ↑ 12http://www.cdc.gov/niosh/npg/npgd0446.html

Nicotine plays a direct role in carcinogenesis through a variety of mechanisms, including increasing the activity of tumor growth-promoting transcription factors, decreasing apoptosis, and increasing angiogenesis in tumors. Additionally, specific types of nicotinic acetylcholine receptors— eg, alpha 7 receptors, which are stimulated by nicotine—are found in many malignant tumors and are thought to play a role in tumor progression.12 Blockade of alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors has been shown to decrease the growth of certain cancers. However, these findings were from in vitro studies, and the concerns they raised have not been reflected in in vivo studies. Despite having been on the market for 30 years, nicotine replacement therapy has as yet not been associated with any «real world» increase in cancer risk.